氨苄青霉素的药理与配伍

氨苄青霉素（Ampicillin）为半合成的广谱青霉素，也叫氨苄西林，是一种β-内酰胺类抗生素，可治疗兽医临床常见的多种细菌感染。主要用于大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、志贺氏菌、链球菌、肠球菌等呼吸道系统、生殖系统、消化系统感染。

1、理化性质

氨苄青霉素在水中微溶，在三氯甲烷、乙醇、乙醚或不挥发油中不溶；在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解，但在水、强酸碱溶液中不稳定。因此，兽用口服制剂的稳定性和药物溶出度，决定了其药效发挥的关键技术指标之一。

因此，在动物临床，氨苄西林制剂通常有可溶性粉剂、注射剂、粉针剂、片剂等。

对家禽用药来讲，可溶性粉剂是最经济、最方便的常用剂型；对牛、羊、猪等大动物来说，注射剂和粉针剂是最常用剂型。

2、药理作用

氨苄青霉素的抗菌机制主要是通过作用于细菌的细胞壁，抑制和阻止细菌细胞壁的合成，所以它不但可抑制其增殖，而且还能直接杀死各种敏感细菌。其对敏感细菌的各个繁殖阶段作用效果最好。

其抗革兰阳性菌的作用与青霉素近似，尤其对草绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其它革兰阳性菌的作用则较差，特别是对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效。

在对革兰氏阴性菌的作用谱中，它对大肠埃希菌、伤寒与副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌等对本品敏感，但是容易产生耐药性。

3、药代药动

氨苄青霉素的口服制剂经内服或注射后均易吸收，吸收后可分布到各组织中，在血、尿及胆汁中可达抗菌浓度，能透人脑脊液和关节液内，但含量较低，若有炎症时透入量可显著增加。

氨苄青霉素主要由尿和胆汁排出。内服后24 h内，有15%的给药量自尿中排出；肌注后24 h内约排出给药量的56%；静注后24h内可排出给药量的70%。而各种给药途径的排出量绝大部分都在头6h内排出。

4、用法用量

口服使用：一次量，每千克体重，家畜、禽30～60 mg，2～3次/d；犬、猫20～40 mg，2～3次/天，连用3天。

肌内或静脉注射：一次量，每千克体重，家畜、禽、犬、猫10～20 mg，2～3次/d，连用2～3 d，连用3天。

5、药物配伍

不能与大环内酯类、四环素类、酰胺醇类、林可胺类等繁殖期抑菌剂一起配伍使用，否则配伍之后，会使两者作用相互减效。

氨苄青霉素与磺胺类药物及一些解热镇痛类类药物（如安乃近、卡巴匹林钙）共同配伍使用时，这些药物可使氨苄青霉素的排泄减少，所以会使其血药浓度升高。

氨苄青霉素不能与钙、维生素B族、维生素C、氨基酸等制剂混合在一起配伍使用，否则会降低其药物生物利用度或促使氨苄西林降解、降效。