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纳米乳制剂技术及其在兽医临床应用

时间:2018-07-11    点击: 次    来源:兽药药理与处方技术    作者:李匡翎 - 小 + 大

纳米乳(Nanoemlsion)主要是由药、水、油、特定药辅按照适当的比例制成的乳滴粒径为10-100nm的液体制剂,它是乳滴分散在另一种液体介质而形成的低粘度(类似溶液)、各向同性的、热力学稳定的澄清透明的胶体体系(表观性状与溶液一样)。

通常情况下,纳米乳在一定条件下可自发(或轻度振摇)形成,其乳滴多为大小在一定区间范围的、比较均匀的球形。纳米乳溶液外观大多透明(或半透明,部分),可经热压灭菌仍稳定,以及经高速离心仍不分层。久置不分层,不破乳;倍比稀释液,在聚束光线照射下,会呈现独特的光学现象(丁达尔)。

纳米乳的类型主要分水包油型、油包水型和双连续型。它对特定药物的制剂来说,可以提高难溶性药物的溶解度,提高药物的稳定性和生物利用度,在体内具有缓释和靶向作用,可减少药物的刺激性和毒副作用,等等。

鉴于纳米乳滴带正电荷,所以它与带负电荷的呼吸道、消化道、皮肤等粘膜接触,可大幅提高药物的渗透性、透过效率,并且制备用的油和特殊辅剂可大大减少制剂对局部粘膜的刺激性,使得制剂的生物相容性更好,使用更安全。

在当前兽药市场上,已经有商品化的纳米乳溶液制剂产品出现,比如说替米考星纳米乳溶液、癸氧喹酯纳米乳溶液和氟苯尼考纳米乳溶液等兽药制剂。据来自临床一线的部分信息,目前替米考星纳米乳溶液有使用记录和反馈。主要体现在以下几个方面。

首先是安全性的提高。据信息反馈,替米考星纳米乳溶液给予动物内服后,在不同时间点监测抗体变化情况。替米考星纳米乳溶液,几乎对机体用药前后的抗体水平没有任何影响;而非纳米乳溶液,给动物内服后,连续监测抗体水平下降很快。

因此,替米考星纳米乳溶液除了适用于一般畜禽饮水(灌服)给药的有效治疗外,对那些制剂安全性要求较高的喷雾给药、种畜禽治疗用药等更能体现其纳米乳的制剂价值优势。

其次是靶向、缓释作用。这是纳米乳药物制剂的共性了,由于动物机体内的一些趋炎性的吞噬细胞具有识别、吞噬微粒的习性,这便使得一部分进入体内的药物纳米乳滴被它们吞噬,随趋炎性吞噬细胞到达炎症部位,起到一定的靶向、协同抗炎效果。

当然,这种吞噬再释放和长距离向炎症部位的奔袭,也一定程度延长了药物在体内释放的时间,即替米考星纳米乳溶液可能有一定的缓释作用。因此,有基层兽医就根据当前家禽兽医治疗临床常见的滑液囊支原体,用“替米考星纳米乳溶液+盐酸多西环素”这个处方治疗该病,就取得了较好的治疗效果。

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