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乳酸TMP、TMP钠和TMP有什么区别?

时间:2026-01-23    点击: 次    来源:兽药药理与处方技术    作者:佚名 - 小 + 大

一、乳酸甲氧苄啶(乳酸TMP)

乳酸甲氧苄啶的药物粉末无臭,味苦,分子式C₁₄H₁₈N₄O₃·C₃H₆O₃,分子量380.40,单独的水溶性一般。该药的外观与感官特性本品为白色、类白色或微黄色结晶性粉末,无气味,有明显苦味。  

1、溶解性与稳定性  

该药的水溶性一般:常温下溶解度约0.4mg/ml(约0.04%),几乎不溶于水,需通过环糊精包合等技术提升溶解性。 

有机溶剂溶解性:易溶于冰醋酸,微溶于乙醇(2.6mg/ml)、丙酮,在二甲基亚砜(DMSO)中溶解度较高(50mg/ml)。  

稳定性:需避光密封保存于阴凉干燥处,光照或空气暴露可能引起变色。

2、分子结构与参数  

化学组成:甲氧苄啶(TMP)与乳酸形成的盐,分子量380.40。  沸点:526℃(2025年化源网数据),闪点271.9℃。

3、关键应用限制

水溶性差直接影响其生物利用度,需与磺胺类药物(1:4~5比例)或其他抗菌药联用增强疗效,不宜单独使用。

二、甲氧苄啶(TMP)

甲氧苄啶的理化性质核心特点为:白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦,分子式C₁₄H₁₈N₄O₃,分子量290.32,水溶性极差。具体如下:  

1、溶解性与稳定性  

水溶性极低:常温下溶解度仅0.4mg/ml(约0.04%),几乎不溶于水,需通过环糊精包合技术提升至5.26mg/ml(β-环糊精载体)或提高26倍(羟丙基-β-环糊精)。  

有机溶剂溶解性:易溶于冰醋酸,微溶于乙醇(2.6mg/ml)、丙酮;在二甲基亚砜中溶解度较高(50mg/ml)。  

稳定性:需避光密封保存,光照或空气暴露可能引起变色,熔点199~203℃。

2、化学特性  

结构特性:亲脂性弱碱,含嘧啶环结构,5-位取代基为3,4,5-三甲氧基苄基。酸碱性:水溶液pH 7.5~8.5,pKa 6.6(25℃)。

3、关键应用限制  

水溶性差直接影响生物利用度,临床需与磺胺类药物按1:5比例联用(如复方新诺明),增强抗菌效果。  单独使用易产生耐药性,且对铜绿假单胞菌无效。

4、安全提示:  

妊娠动物及幼龄动物禁用,可能抑制叶酸代谢导致畸胎或骨髓造血障碍。 

操作时注意贮藏条件,长期大剂量使用需监测血象。 

联用环糊精(如羟丙基-β-环糊精)可显著改善溶解性并掩盖苦味,提升疗效。

三、甲氧苄啶钠(TMP钠)

甲氧苄啶钠(即TMP钠)为甲氧苄啶的钠盐形式,是化学合成研究解决甲氧苄啶难溶于水的尝试解决路线之一。但这个化学合成路线还不成熟,得到的TMP 钠虽然提高了甲氧苄啶的水溶性,但是也造成药理活性下降明显。

1、理化性质

溶解性:水溶性极低:纯甲氧苄啶在水中溶解度仅 0.4mg/ml(几乎不溶),是其临床应用的主要限制。  有机溶剂溶解性:  易溶于冰醋酸(乙酸);  微溶于乙醇(2.6mg/ml)、丙酮;  略溶于氯仿;  在二甲基亚砜(DMSO)中溶解度较高(50mg/ml)。

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