中药活性成分及药理作用研究新方法

张道义¹，贾志宏²，付明哲³，刘　璐³

( 1.陕西省铜川市印台区畜牧站，陕西铜川 727007；2.西安市奶牛育种中心，陕西西安 710075；3.西北农林科技大学，陕西杨陵 712100)

摘　要：文章对超临界流体萃取技术、膜分离技术、半仿生提取法、分子蒸馏技术、超微粒粉碎技术、微波辅助萃取、酶法提取等中药活性成分提取分离以及组合化学技术、分子生物色谱、多靶点筛选与高通量药物筛选等中药药理学研究方法进行了综述，旨在为创制现代新型中兽药，提高中兽药质控水平和实现中兽药现代化提供参考。

关键词：中药；活性成分；提取分离；药理 

我国目前有2 000多家兽药厂，生产各种中兽药制剂4 000余种，但近年来，三类以上的中兽药新产品或新制剂申报和批准的很少^[1]。其中最关键的原因是“药效物质基础”研究薄弱，普遍存在化学研究与生物学研究脱节^[2-3]。所以，我国中兽药产品要想在激烈竞争的国际市场中占有一席之地，必须建立活性成分及药理作用研究和质量控制的新方法，这也是中兽药现代化、产业化和国际化的关键。

1　中药活性成分的提取分离

1.1　超临界流体萃取技术

超临界流体(SFE)具有和液体相近的密度，黏度与气体相近，扩散系数为液体10倍～100 倍，具有较好渗透性和较强溶解能力。SFE技术的原理是控制超临界流体在高于临界温度和临界压力的条件下从目标物中萃取成分。20世纪70年代，德国学者采用此法从春黄菊中萃取出有效成分，产率高于传统溶剂法。日本学者也先后应用SFE技术从药用植物蛇床子、黄连、苍术、茵陈蒿、桑白皮、甘草和紫草中萃取了有效成分。紫杉醇是来源于红豆杉属树木、对卵巢癌有效的药物，用CO₂萃取技术加入乙醇为夹带剂，从短叶红豆杉的根皮中萃取紫杉醇，效果优于乙醇萃取法。单猪屎豆碱是一种有抗肿瘤和抗癌活性的生物碱，美国学者利用此法结合阳离子交换树脂，从植物美丽猪屎豆种子，萃取到纯度为95% 以上的单猪屎豆碱^[4]。

1.2　膜分离技术

膜分离技术是一种使用半透膜的分离方法，在常温下以膜两侧压力差或电位差为动力，对溶质和溶剂进行分离、浓缩、纯化。膜分离技术主要是采用天然或人工合成高分子薄膜，以外界能量或化学位差为推动力，对双组分或多组分流质和溶剂进行分离、分级、提纯和富集操作。现已应用的有反渗透、纳滤、超过滤、微孔过滤、透析电渗析、气体分离、渗透蒸发、控制释放、液膜、膜蒸馏膜反应器等技术，其中在药学工业中常用的有微滤、超滤和反渗透3种。优点是可以在原生物体系环境下进行物质分离，有效膜面积大，滤速快，无二次污染，富集产物或滤除杂质效率高，无需加热浓缩，适用于热敏性成分。陈正行^[5]采用超滤-纳滤提取脂多糖，原液中的蛋白质等杂质含量降低了85.5%，无机盐也可被去除87.4%。

1.3　半仿生提取法

半仿生提取法(SBE)是将整体药物研究法与分子药物研究法相结合，模拟口服药物经动物胃肠道转运吸收的环境，采用活性成分指导下的导向分离方法，为口服给药制剂设计的一种提取工艺。具有有效成分损失少、成本低、生产周期短的特点^[6]。战旗等采用SBE 法和水提法(WE)对麻黄的提取液成分含量进行比较，以麻黄总生物碱、麻黄碱、浸膏得率为指标，结果表明SBE法显著优于WE法。孙秀梅等^[7]在对甘草进行“饮片颗粒化”研究过程中，以甘草次酸、甘草总黄酮、浸膏量为指标，对SBE法和WE法进行了比较，发现SBE液中甘草总黄酮是WE液的14倍，其他二项指标也均高于WE液。若在提取液中加入拟消化酶活性物质，可使提取过程更接近药物在机体胃肠道的转运吸收过程，更符合辨证施治的中兽医药理论。

1.4　分子蒸馏技术

分子蒸馏是一种在高真空下(残气分子的压力<0.11 Pa) 进行的连续蒸馏过程。具有分离程度高、可保护物料稳定、产品耗能少、产品成本低等特点。王发松^[8]等用分子蒸馏技术开展了从毛叶木姜子果油中分离纯化柠檬醛的工艺研究，所得柠檬醛的纯度为95%，产率为53%，损失率仅为15%。王发松等^[8]利用分子蒸馏技术对干姜油进行分离纯化，结果姜油中的萜类和姜辣素类组分中姜烯酚类化合物的含量达到了86% 以上，姜酚的含量达到了60%左右，分离出萜类成分中的姜烯和丁香烯的含量分别达到了55%和20%以上。分子蒸馏技术只适用于液体或适当加温即具流动性的半固体物质的分离纯化，主要用于高沸点、热敏性物料的分离纯化。

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