氟苯尼考药理及临床应用

氟苯尼考又名氟甲砜霉素，是一种化学合成的新一代动物专用氯霉素类(又称酰胺醇类)广谱抗生素，对多种细菌具有抗菌活性，不与人类用药形成交叉耐药性。其特点是抗菌谱广、抗菌作用好、口服或注射给药均吸收迅速，体内各脏器分布广泛，能通过血脑屏障，且与其他常用抗菌药无交叉耐药性。特别是无潜在致再生障碍性贫血作用，相对比较安全。

因为氯霉素毒性大，能严重抑制动物骨髓造血功能，从而引起白细胞缺乏症及血小板生成减少，或导致不可逆性再生障碍性贫血，并有抑制免疫作用，因此农业部2002年193号公告明确规定氯霉素禁用于所有食品动物。目前氟苯尼考已成为氯霉素禁用后的主要替代品种。

【药理学】

1、药效学

氟苯尼考化学结构与氯霉素相似，是甲砜霉素的单氟衍生物，其抗菌谱、抗菌作用、抗菌机制及适应证与氯霉素相同。

氟苯尼考属于广谱速效抑菌剂，抗菌活性略优于氯霉素与甲砜霉素，耐药性与药物残留低。对多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及支原体等有较强的抗菌活性，尤其是对革兰氏阴性菌的作用优于革兰氏阳性菌，但对革兰氏阳性球菌的作用不如青霉素和四环素。

对溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌(可引起猪肺疫)、猪胸膜肺炎放线杆菌(可引起传染性胸膜肺炎)高度敏感，对多数革兰氏阴性肠杆菌科细菌，包括副伤寒杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌、沙门氏菌、布氏杆菌均敏感。敏感的革兰氏阳性菌有链球菌、化脓性隐秘杆菌、李氏杆菌、肺炎球菌、葡萄球菌等。

对钩端螺旋体、衣原体、立克次氏体有一定作用。也能顺利进入细胞内，对多种细胞内致病原也有效。对各种厌氧菌如破伤风梭菌、放线菌等也有相当作用。

另外，一般剂量的氟苯尼考具抑菌作用，高浓度时或作用于对本品高度敏感的细菌时可呈杀菌作用，细菌对氟苯尼考可产生获得性耐药，其中以大肠杆菌较易产生，并与甲砜霉素表现交叉耐药。本品对绿脓杆菌、真菌及病毒等均无效。

2、药动学

猪内服吸收较完全，生物利用率高，即使在饲喂状况下，仍可吸收80%～90%。

由于氟苯尼考在肝内不与葡萄糖醛酸结合，因此体内抗菌活性较高，比氯霉素强2.5～5倍。内服和肌注吸收迅速，血药浓度高，药物分布广泛，可渗入各种组织与体液，在内脏中也有较高浓度。可顺利通过血脑屏障，腹水、胸腔积液中也可渗入。半衰期长，有效浓度维持时间长。

3、药物相互作用

(1)、在大多数情况下，氟苯尼考不宜与大环内酯类(如泰乐菌素、红霉素、替米考星、吉他霉素等)、林可胺类(如林可霉素)及双萜类半合成抗生素-泰妙菌素(枝原净)联合用药，合用时可产生拮抗作用。因为他们的作用机制相同，均是与细菌核糖体50S亚基结合，后三类抗生素可替代或阻止氟苯尼考与细菌核糖体的50S亚基相结合，即由于竞争作用部位而导致减效。

但在养猪、养牛、养羊生产中，有把氟苯尼考与酒石酸泰乐菌素、酒石酸泰万菌素、泰地罗新等大环内酯类的药物一起配伍使用，反而收到了比较好的治疗效果。这里可能也说明，这种拮抗不是完全相互抵消，应该是部分拮抗的原因。那么，这样用户在使用时，又加大的单药的使用量，所以表现比较好的治疗效果。

(2)、氟苯尼考不可与β―内酯胺类(如青霉素类、头孢菌素类)及氟喹诺酮类(如恩诺沙星、氧氟沙星等)联合用药，因本品是抑制细菌蛋白质合成的速效抑制剂，后者属繁殖期速效杀菌剂。在前者的作用下，细菌蛋白质合成速度被抑制，细菌停止生长繁殖，使后者的杀菌作用减弱。故在治疗需要发挥快速杀菌作用的疾患时，不可同时使用。

(3)、氟苯尼考可与四环素类(如强力霉素、金霉素等)、黏杆菌素联合使用，呈相加作用，因为作用机制不同，不竞争作用位置。也可与氨基糖苷类药联用，治疗需氧及厌氧菌混合感染所致的败血症及肺部感染。

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