1 氨基糖苷类药物概述与分类
1.1 来源
氨基糖苷类抗生素是从链霉菌或小单胞菌培养液中提取，或以天然品为原料半合成制取而得的一类水溶性碱性抗生素，在其分子结构中都有一个氨基环醇环和一个或多个氨基糖分子，由配糖键相连接。
1.2 分类
氨基糖苷类药物按来源可以分为三类：
1.2.1 由链霉菌属的培养滤液中获得，如链霉素、双氢链霉素、新霉素、巴龙霉素、里度霉素、卡那霉素、卡那霉素Ｂ、妥布霉素、核糖霉素等。
1.2.2 由小单孢菌产生的抗生素，如庆大霉素、西梭霉素、壮观霉素、阿布拉霉素、小诺米星（沙加霉素）。
1.2.3 半合成氨基糖苷类药，如庆大－小诺霉素、地贝卡星（双去氧卡那霉素）、阿米卡星（丁胺卡那霉素）、奈替米星（乙基西梭霉素）等。
1.3 特点
氨基糖苷类药物共有的特点：水溶性好，性质稳定；抗菌谱广，对葡萄球菌属、需氧革兰氏阴性杆菌、部分结核分支杆菌和其他分支杆菌属有较好的抗菌活性；对细菌的作用机制主要是抑制蛋白质合成；细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药；与血清蛋白结合率低；具有不同程度的肾毒性和耳毒性；胃肠道吸收差，注射给药后大部分以原形经尿排出。
2 氨基糖苷类药物的耐药性
2.1 细胞壁渗透性改变或细胞内转运异常 如链霉素对绿脓杆菌无抗菌活性是由于该药不能与细胞外膜结合，因而限制了该药进入细胞。由于细菌对氨基糖苷类的摄取是一个需氧耗能的主动转运过程，在厌氧环境下，这一过程则不能进行，因此氨基糖苷类药物对厌氧细菌无抗菌作用。
2.2 氨基糖苷类钝化酶的产生 许多革兰氏阴性杆菌、金色葡萄球菌、肠球菌属等均可产生钝化酶而呈现耐药性。氨基糖苷类常被乙酰转移酶、磷酸转移酶和／或核苷转移酶所钝化。经钝化酶作用后的氨基糖苷类可能通过下列作用而失去抗菌活性：与未经钝化的氨基糖苷类竞争细菌细胞内转运系统，减少药物摄入；不能与核糖体结合；失去了干扰核糖体功能的作用。
2.3 氨基糖苷类抗生素作用靶位的改变 如耐药性结核分支杆菌对链霉素的抗性是由于链霉素的作用靶位16srrna的某些碱基发生了突变（编码该核糖体的基因为rrs），或是与核糖体结合的核蛋白s16（该蛋白起到稳定核糖体的三维结构）的某些氨基酸发生了改变所致（编码该蛋白的基因为rpsl）。
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