表1 处方筛选(一) | 处方1 | 处方2 | 处方3 | 处方4 | 处方5 | 处方6 | 氯氰碘柳胺钠(g) | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 乙酸乙酯(ml) | - | 5 | 10 | 10 | 15 | 20 | 二甲基亚砜(ml) | - | 5 | 10 | 15 | 20 | 25 | 氮酮(ml) | - | 2 | 4 | 4 | 6 | 8 | 异丙醇(ml) | 10 | 5 | 2 | 2 | 1 | - | 丙二醇(ml) | 45 | 48 | 64 | 64 | 48 | 32 | 乙醇(ml) | 20 | 20 | - | - | - | - | 水 | 20 | 10 | 5 | - | - | - | PEG400(g) | - | - | - | - | 5 | 10 | 溶解性 | 不溶解 | 不溶解 | 溶解 | 溶解 | 溶解 | 溶解 | 放置24小时后状态(稳定性) | 差 | 差 | 好 | 好 | 好 | 好 | 色泽 | 浅 | 浅 | 浅 | 浅 | 稍深 | 深 | 澄清度 | - | - | 好 | 好 | 差 | 浑浊 | 透皮性 | - | - | 差 | 差 | - | - |
由结果可以看出,应用处方3、4较好,但透皮性差,在处方3和4基础上可以继续调节处方有机溶剂用量。 表2 处方筛选(二) | 处方1 | 处方2 | 处方3 | 处方4 | 处方5 | 处方6 | 氯氰碘柳胺钠(g) | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 乙酸乙酯(ml) | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 | 二甲基亚砜(ml) | 20 | 25 | 25 | 25 | 35 | 35 | 氮酮(ml) | 4 | 5 | 5 | 4 | 4 | 4 | 异丙醇(ml) | 2 | 2 | 3 | 2 | 2 | 2 | 丙二醇(ml) | 5 | 13 | - | 48 | 48 | - | 乙醇(ml) | 58 | 40 | 56 | 10 | - | 48 | 溶解性 | 溶解 | 溶解 | 溶解 | 溶解 | 溶解 | 溶解 | 稳定性 | 好 | 好 | 好 | 好 | 好 | 好 | 色泽 | 浅 | 浅 | 浅 | 浅 | 浅 | 浅 | 透皮性 | 较好 | 好 | 好 | 较好 | 较好 | 较好 | 体外经皮吸收透过量(%) | 86.2 | 92.6 | 90.3 | 83.2 | - | 79.2 | 成本 | 低 | 低 | 低 | 较高 | 高 | 较高 |
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