止咳喘利尿药---氨茶碱注射液

氨茶碱注射液

Injectio Aminophyllini

    本品为氨茶碱的灭菌水溶液。含无水茶碱（C7H8O2N4）应为氨茶碱（C16H24O4N10·2H2O）的标示量的74～83％。

    常用制品：（1）2ml内含 0.5g； （2）2ml内含0.25 g；  （3）10ml内含 0.25g

    【原料与用量】     浓度12．5％             25％           2.5％

        氨茶碱           1，250 g          2，500g           250 g

        乙二胺       适量约 72 ml     适量约103 ml            适量

        苯甲醇             200 ml           200 ml  

        活性炭               适量             适量            适量

        注射用水加至   10，000 ml        10，000ml      10，000 ml

    【制法】 取氨茶碱加60～70℃的注射用水适量，加入部分乙二胺搅拌使溶解，加本甲醇搅匀，并加注射用水至全量。测定pH值，用剩余的乙二胺调pH为9.3～9.5，加活性炭，搅拌5分钟后。过滤，灌封，用100℃流通蒸气灭菌30分钟，即得。

    【作用与用途】 血管和支气管扩张药及利尿药。具有松弛平滑肌、扩张血管、强心、利尿等作用。主要用于支气管哮喘，也可用于急性心力衰竭、胆绞痛及利尿。

【用法与用量】 常用量  静脉或肌肉注射  一次0.25～0.5 g  一日0.5～1g。

    极量  静脉或肌肉注射  一次 0.5 g   一日 2 g。

    静脉注射用5%葡萄糖注射液 30 ml稀释缓缓注射，肌肉注射用等量的盐酸普鲁卡因注射液稀释。供静注用的不得加苯甲醇。

    【贮藏】置遮光容器内，密闭保存。

    【注解】1．氨茶碱（Aminophyllina）（C7H8O2N4）C2H4 (NH2)2·2H2O为茶碱与乙二胺的复盐，并含有二分子的结晶水，含无水茶碱（C7H8O2N4）应为77- 83％，含乙二胺(C7H8N2）应为12.5～14.0％。为白色或淡黄色的颗粒或粉末，微有氨嗅，其溶液露置空气中即吸收二氧化碳而析出茶碱，使溶液浑浊，为了使注射液稳定，可另添加乙二胺，每1g的氨茶碱添加60mg以下的乙二胺，以增加氨茶碱的溶解度，但pH不得过 9.6。

    2．为避免溶液吸收二氧化碳和冷却时析出结晶，药液可适当保温，但温度不宜过高(50℃以下），以免乙二胺挥发过多而影响pH及澄明度。

    3．制备本品所用容器与工具不得“露铁”、“露铜”，否则使药液变色。

    4．本品灌封后，安瓿颈部易有小白点，但若加热后如能溶解时，可视为正常现象。灌封后安瓿先倒置再翻正。

    5．本品如专供肌肉注射，可加入本甲醇作为局部止痛剂。

    6．本品pH值不得超过9.6。
    7．茶碱（Theophyllina）在水中的溶解度约为1:120，故欲制成浓度较高的利尿剂，除与乙二胺结合外，亦可于茶碱的化学结构中导人亲水的多羟基团，以增加其溶解度：

     （化学结构式略）       
    与上列基因（R）结合的氨茶复硷，不仅增加溶解度，而且其水溶液的pH值接近中性，性质稳定，毒性小，与茶碱比较，利尿作用亦较强。其它助溶剂，可用氨基乙酸，系取茶碱1分子，氢氧化钠1分子及氨基乙酸2分子混合，茶碱的溶解度可增至17．6％，10％的水溶液的pH值为9.0。