长期以来,抗生素的应用为养殖业带来了巨大的经济效盐,但随着时间的推移,使用抗生素类添加剂的各种弊端日益显露,制约着养殖业的可持续发展。于此,抗生素替代物的研究引起了人们的广泛关注。天然植物提取物具有天然性、多功能性、低毒副作用、低残留、无抗药性等独特作用,是抗生素、激素和化学合成物的理想替代品。 博落回[Macleaya cordata Willd.R.Br.]为罂粟科、博落回属多年生植物,长久以来大量的研究发现:其提取物具有抗菌、杀虫杀蛆、改善肝功能、增强免疫力、抗肿瘤等多种作用功效。伴随抗生素的问题,近年来,博落回提取物——博落回生物碱成为国内外作为抗生素替代物研究和应用的热点之一。 1 博落回的植物学特性及资源 博落回系婴粟科博落回属植物,别名号筒草(江西、湖南、湖北)、山大筒(浙江)、哈哈筒(安徽)、波落筒(福建)、三钱三(广西)、滚地龙、号筒杆、空筒草、角罗吹、土霸王、马耳杆、号筒青、山麻里、亚麻筒、通天大黄等。 博落回为多年生大型草本,高2.5m左右,根粗大,橘红色,茎直立,光滑,被白粉,中空,折断后有橙黄色汁液,上部分枝。花期6~7月,果期8~11月。夏秋采茎叶,全年采根,鲜用或晒干备用。 博落回喜生于海拔2000米以下的低山,丘陵的田边,路边,林中,灌丛中,秦岭南北坡也极为普遍,也有人工栽培。分布于河北、陕西、甘肃、江苏、安徽、浙江、江西、福建、台湾、河南、湖北、湖南、广西、广东、四川及贵州等省区。由于它分布地域范围广,资源蕴藏量大,因此,可开发资源量相当可观。 2 博落回生物碱成分 博落回果实及全草中含有丰富的生物碱成分。博落回果实中总生物碱含量达5%,从其果实中分得5种生物碱:血根碱(Sanguinaine)、白屈菜红碱(Chelerythine)、原阿片碱(Protopine)、α-别隐品碱(α-Allocryptopine)、β-别隐品碱(β-Al-locrypine)。血根碱和白屈菜红碱在提取分离过程中经氨性乙醇结晶时发生转化得乙氧基血根碱(Ethoxysanguinarine)和乙氧基白屈菜红碱(Ethixychelerythrine)。 博落回根和地上部分含血根碱、白屈菜红碱乙氧基白屈菜红碱(Ethoxychelerythrine)、甲氧基白屈菜红碱(Chelilutine)、博落回碱(Bocconiue)、白屈菜如宾碱(Chelirubine)、原阿片碱、α-别隐品碱、黄连碱(Coptisine)、小檗碱(Berberine)、沙明碱(Corysamine)以及A-碱、B-碱、C-碱和博落回根碱(Bocconine)、去氢紫堇碱(Dehyydrociconthifoline)、二氢血根碱(Dihydrosanguinaine)等(胡之壁等,1979;谷千秋等,1962;毛鹏等,2003;IshiiHisashi等,1978)。这些生物碱均为异喹啉衍生物类,具有多种药理作用与用途。 3 博落回生物碱的生物效用 3.1 药理作用 3.1.l 抗菌作用。博落回中生物碱是抗菌作用的有效成分。本品水煎剂对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及钩端螺旋体有较强的抑制作用。乙氧基血根碱与乙氧基白屈菜红碱在体外能抑制革兰氏阳性菌生长,对肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌209部、枯草杆菌比较敏感,其抑菌作用较黄连素强。白屈菜红碱、血根碱及博落回碱对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、八叠杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、某些真菌等也有不同程度的抑制作用(Newman等,1999)。乙氧基血根碱在体外对钩端螺旋体也有很强的杀灭作用。 3.1.2 杀虫作用。实验表明,博落回有强大的杀阴道滴虫作用。此外,血根碱、白屈菜红碱及博落回碱还有杀线虫和防植物霉菌作用,其中的生物碱对植物蚜虫也有杀灭作用(Newman等,1999)。 3.l.3 杀蛆作用。博落回为民间常用的杀蛆青草药,在我国已有悠久历史。研究表明,博落回中生物碱可使蝇蛆先兴奋后麻痹而死,并能抑制蝇卵孵化(张世宣等,1957)。袁涛忠等(1999)研究发现,酸性乙醇提取法制得的蹲落回总生物碱对受试绒蝇3龄蛆的LD50为148.75g/L,95%的可信区间为[122.19g/L,180.94g/L](以生药计)。 3.1.4 改善肝功能、增强免疫力。动物实验证明,博落回有较好的免疫增强作用,对于T淋巴细胞和B淋巴细胞功能均有刺激作用。对多种药物所致的急性肝损伤,博落回显示良好的改善肝脏功能的作用,作用与护肝片类似。对慢性肝脏损伤模型,博落回显著降低血清LDH水平,降低模型动物死亡率,提高血清白蛋白/球蛋白(A/G)的比值,有效保护肝细胞膜,抑制肝脏纤维化(杨军等,1999)。 3.1.5 抗肿瘤作用。博落回中生物碱对KB、P388、W256型肿瘤细胞有抑制作用。血根碱能轻微抑制艾氏腹水癌(徐国钧等,1997)。博落回总生物碱对荷瘤动物(实体瘤)有明显的抑制作用(樊淑莲等,2000)。 3.1.6 其他作用。博落回所含白屈菜红碱有止咳、平喘、镇静作用,血根碱能抑制胆碱酯酶活性,还能加强心脏活动、刺激唾液分泌,并具有利尿、外周抗肾上腺素解交感作用。而原阿片碱、别隐品碱对豚鼠离体心脏表现为抑制作用。原阿片碱有收缩子宫作用。白屈菜碱对五型、十二型腺病毒和单纯性疱疹病毒有明显的抑制作用。 3.2 促生长作用 博落回提取物的主要成分血根碱具有抑制胆碱脂酶活性,刺激唾液分泌,并具有利尿、外周抗肾上腺素解交感作用(Federico Bianco等,2006)。同时具有能抑制芳香族氨基酸脱羧酶的作用,Drata等(1996)认为,血根碱通过这一作用调节色氨酸-5-羟色胺代谢途径,而增加饲养动物的采食量。而Lenfeld等(1981)研究认为,博落回中含有的QBA的这两种作用的结合是它提高动物生长性能的原因。QBA可能通过与肠道接触而发挥抗菌和抗炎的作用,从而降低断奶仔猪腹泻率、保障肠道健康,可能是提高动物生产性能的主要原因。目前,博落回生物碱影响动物生产性能的研究还较少,相关机理和效用还有待进一步研究。 3.3 博落回的毒性 博落回中毒可引起心律失常及心源性脑缺血综合症(王静等,1997)。博落回酊剂对家兔灌胃行急性试验,27mL(lg/mL)可致家兔死亡(李逢春等,1972)。博落回中提取的乙氧基血根碱与乙氧基白屈菜红碱的盐酸盐水溶液腹腔注射小白鼠,安全剂量为5mg/kg,LD50为18mg/kg,最大致死量为22.5mg/kg。博落回生物碱硫酸盐对昆明系小鼠的急性毒性为:水溶液LD50=900mg/kg,水混悬液LD50=1043mg/kg,均属低毒级。小白鼠灌胃口服博落回粉混悬液的急性试验结果显示,博落回安全性高,最大耐受量为300倍,安全限度大于100倍;12周长期毒性试验结果显示,博落回高低剂量组和正常对照组大鼠血常规,肝、肾功能及血清蛋白等测定值均在正常范围内,无大鼠死亡(王静等,1998)。
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