替米考星在动物体内的分布存在组织特异性。在大鼠体内的药代动力学研究表明，替米考星在胸膜肺炎感染大鼠和未感染的大鼠中，肺和血清药物浓度显著不同，肺药物浓度总是很高，未感染组中，肺：血浓度比为86∶1，感染组为178∶1，替米考星在奶牛乳腺和肺中的分布也具有同样特性，这种对特定组织的亲和性决定了动物给药后血药浓度只能间接反映体内药物的抗菌活性。其次，此前的研究结果还表明，替米考星具有很强的抗生素后效应，在血药浓度和组织液中的药物浓度十分低的情况下，在特定细胞中仍具有较高浓度的药物积聚。
3 药效学和临床应用研究
替米考星由于特殊的抗菌活性和药动学特征，已广泛的应用于畜禽感染性疾病，特别是呼吸道疾病和泌乳动物乳房炎的预防和治疗。
Fittipaldi N等进行了替米考星磷酸盐对猪放线杆菌胸膜肺炎（APP）的药效学试验，试验目的是观察服药后能否消灭或减少扁桃体内APP的数量。这个试验利用了PCR技术来检测扁桃体内胸膜肺炎放线杆菌的数量。结果表明：在试验中，内服4×10-4浓度替米考星磷酸盐后主要使扁桃体表面的胸膜肺炎放线杆菌的数量减少，但不能彻底的消灭扁桃体深层组织的胸膜肺炎放线杆菌的数量和阻止细菌脱落。
兰州兽药研究所曾对国产替米考星饮水剂的药效进行研究。选用健康鸡180只，随机分为6组，1～5组鸡用1个最小致死量C48-2菌液，经胸肌注射接种0.6 ml，接种后2 h，1～4组鸡开始饮用加药水连续给药5 d，所有试验继续观察至接种后第15 d。1～3组分别给替米考星饮水剂100 mg/L，200 mg/L，300 mg/L，第4组给泰乐菌素饮水剂500 mg/L，第5组只接种但不给药，第6组不接种也不给药。结果表明该药对人工感染引起的鸡巴氏杆菌病有良好的治疗作用，可降低死亡率，提高存活率，减少人工感染引起的病理损伤。采用连续饮水给药建议使用剂量为200 mg/L，连续使用3～5 d。替米考星高、中剂量治疗组与泰乐菌素治疗组对鸡均具有明显的增重效果，但二者增重效果差异效果不显著。替米考星与泰乐菌素相比具有用量少、抗感染效果显著的优点。
兰州兽药研究所也曾对国产替米考星注射液对人工感染的巴氏杆菌的治疗效果，用断奶乳猪进行试验，结果表明替米考星治疗急性猪肺疫效果确实，尤其是高、中剂量比较明显，推荐剂量是10 mg/kg体重。
扬州大学曾对替米考星对鸡败血霉形体感染的药效学进行研究。通过试管二倍稀释法测定。结果表明替米考星对试验性感染鸡败血霉形体有显著疗效，用药组增重高于对照组，并能显著减少抗体阳性反应率，极显著地减少气囊损伤。
Nerland进行了口服替米考星治疗人工感染放线杆菌胸膜肺炎仔猪的药效学试验。选择40只3周龄的不含有特异病原体的仔猪，随机分为4组，每组10只。第1组是经过假处理的未感染胸膜肺炎放线杆菌的猪；第2组接种10 CFU胸膜肺炎放线杆菌；第3组是接种胸膜肺炎放线杆菌前的7 d内内服4×10-4浓度替米考星；第4组是接种胸膜肺炎放线杆菌前的7 d内内服11×10-4浓度金霉素。在接种后的3 h和24 h后对仔猪支气管肺泡灌洗液和肺组织样品进行测量。在每个时间点，每组研究4～6只猪。结果如下：口服替米考星和金霉素降低了受染猪的肺内细菌接种量。与未经处理和用金霉素处理的猪相比，经替米考星处理的猪支气管肺泡灌洗液内的粒性白细胞的吞噬作用增强，但同时也使其中的白细胞三烯B4的含量降低，肺组织的损害程度轻。替米考星抑制了感染诱导，提高了直肠温度。但支气管肺泡灌洗液内的嗜中性白细胞和前列腺素E2的含量在各组中无太大差异。
4 药物残留的测定
Wang等曾对替米考星在鸡蛋中药物残留进行了测定，他们采用的方法是液相色谱仪/电喷射离子化串联质谱法（LC/ESI-MS/MS）。在MS/MS下，通过应用2个或者3个碎片离子跃迁的MRM点样来获取数据，从而对定量和定性提供了高度的敏感性和特异性。采用矩阵配对的标准校准曲线来获得这种方法的最佳精确度。应用计嵌套的实验设计研究测量的不确定性，这种不确定性是由媒介物的精确度和真实性或者是比例的偏移造成的。液相色谱仪/电喷射离子化串联质谱法测定替米考星药残的检测极限是<1.0 μg/kg。
综上所述，替米考星较强的抗菌活性和优越的药物动力学特征，使它在畜禽敏感菌引起的肺炎、巴氏杆菌病及其乳房炎等疾病的防治方面发挥了重要作用，今后关于替米考星的应用必将得到更好的发展。
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