硫酸庆大霉素的特点及在疾病防治上的应用

一、庆大霉素有如下特点:

1)属杀菌性抗生素。

2)属广谱氨基糖苷类。

3)对革兰氏阴性菌和阳性球菌存在明显的抗生素后效应(PAE)，即具有低于抑菌浓度的持续抑菌作用，将药物完全消除，或药物浓度低于最低抑菌浓度(MIC)时，在一定时间内细菌的生长仍然持续被抑制。

4)属于浓度依赖性抗菌药物。近年研究表明，庆大霉素的抗菌活性依赖于细胞膜抗生素的有效浓度，在日剂量不变的情况下，单次给药可以获得一日多次给药的更大血药峰浓度，使峰浓度与最小抑菌浓度的比值增大，从而明显提高抗菌活性和临床疗效。

另外，庆大霉素对致病菌的抗生素后效应(PAE)也具有浓度依赖性，日剂量单次给药可降低适应性耐药和耳、肾毒性的发生率，还可减少因抓猪灌药、注射而造成的应激反应。

5)本品内服极少吸收，肠道内浓度较高，可作为肠道感染用药，治疗仔猪黄白痢及肠炎等。

6)本品注射给药吸收迅速、完全，肌注0.5-1小时内产生血药峰浓度，生物利用率可达90%。当其剂量增大后，可提高血药浓度，并适当延长持续时间。

7)本品为碱性化合物，易溶于水，较为稳定，抗菌活性在偏碱性环境中最强。

8)庆大霉素如果使用剂量过大或用药时间过长，有一定毒副作用。

9)细菌对本品也易产生耐药性，但耐药菌株远不如链霉素、卡那霉素普遍。如剂量充足或者与其他抗菌素合用，并且避免局部用药，可以减少或防止发生。一旦发生后，立即停药，细菌又可恢复敏感性。氨基糖苷类不同品种间存在着不完全的交叉耐药性。

二、药物相互作用

1)庆大霉素与β内酰胺类抗生素(如青霉素类或头孢菌素类)联用，通常对多种革兰氏阴性菌，包括绿脓杆菌等有协同作用。对革兰氏阳性菌也有协同作用。例如，庆大霉素与青霉素联合作用于链球菌，与耐酶半合成青霉素联合作用于金黄葡萄球菌，与头孢菌素联合作用于肺炎杆菌，与青霉素G或氨苄西林联合作用于李氏杆菌与羧苄西林联合作用于绿脓杆菌等。这是因为β内酰胺类药物导致细菌的细胞壁损伤，可增加细菌胞膜对庆大霉素的摄取，因为细胞壁的损伤使药物容易接近细胞膜。

2)与甲氧苄啶-磺胺合用，对大肠杆菌及肺炎克雷伯氏菌也有协同作用。

3)治疗全身严重感染时，本品可与地塞米松、氟苯尼考等合用，治愈率较高。

4)本品在碱性环境中抗菌作用增强，与碱性药物(如碳酸氢钠、氨茶碱等)合用可增强抗菌活力，但毒性也相应增强。当PH值超过8.4时，抗菌作用反而减退。

5)禁与维生素C混用，以免降低疗效。

三、适应症

庆大霉素对治疗敏感菌引起的严重感染有良好的疗效。临床主要用于控制和治疗耐药性金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、巴氏杆菌、沙门氏菌和其它需氧革兰氏阴性细菌引起的局部和全身感染。如败血症、泌尿生殖道感染、呼吸道感染(肺炎、支气管肺炎)、胃肠道感染(包括腹膜炎)、乳腺炎、骨关节炎及皮肤和软组织感染等。

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