氨基糖苷类药物的选择与应用

在兽药市场上，象新霉素、卡那霉素、庆大霉素、大观霉素、安普霉素…这都属于氨基糖苷类药物，这么多的氨基糖苷类药物该如何选和使用呢？

相同特性

均为有机碱，能与酸形成盐，常用制剂为硫酸盐（大观霉素部分为盐酸盐），易溶于水，性质稳定，水溶性呈弱酸性，4%水溶液PH值为4-6。

口服吸收很少，几乎完全从粪便排出，利于作为肠道感染用药，注射用药吸收迅速，0.5-1小时可达到血药浓度峰值。

属于杀菌性抗生素，抗菌谱较广，对于需氧型革兰氏阴性菌作用强，对于厌氧菌无效，对于革兰氏阳性菌作用较弱，但对金黄色葡萄球菌较敏感，部分药物对于支原体有效。

对动物机体有耳毒性和肾毒性，对神经肌肉有阻断作用。

不同特性

抗菌活性

随着氨基糖苷类发现的时间顺序分为三代，第一代代表为链霉素、新霉素、卡那霉素，第二代代表为庆大霉素、大观霉素，第三代代表为安普霉素，而第二代和第三代药物的抗菌活性显著高于第一代药物，氨基糖苷类的药物中抗菌活性最高的是庆大霉素。

敏感性

第一代氨基糖苷类药物的反复的使用，产生了大量的耐药菌株，且存在交叉耐药，且一旦产生，停药后不易恢复，也是目前第一代氨基糖苷类药物效果不理想的主要原因之一。

庆大霉素不同于第一代氨基糖苷类抗生素，除了耐药菌株没有卡那霉素和新霉素那么高之外，庆大霉素耐药菌株的耐药性维持时间很多，停药一段时间后易恢复其敏感性。

安普霉素拥有独特的辛二糖结构，使得安普霉素与其他同类抗生素不存在交叉耐药问题，且独特的抗钝化机制使得安普霉素有极强的抗耐药性。

抗菌谱

随着呼吸道疾病以及滑液囊支原体的多发，使得市场对于抗支原体药物的需求极具增加，氨基糖苷类药物抗菌谱最主要的区别就在于是否对于支原体有作用。第一代氨基糖苷类药物链霉素、卡那霉素、新霉素对于支原体没有作用，而第二代和第三代药物均对于支原体有一定的效果，所以在现在的呼吸道疾病及滑液囊支原体治疗方案中，庆大霉素、大观霉素、安普霉素的使用率也是不断的增加。

毒副作用

氨基糖苷类药物的毒副作用主要的肾毒性和耳毒性，那么对于动物生产方面来说，主要集中在肾毒性的影响，而常用的氨基糖苷类药物肾毒性的排名为新霉素>卡那霉素>安普霉素>庆大霉素>大观霉素，肾毒性的不同也就决定了给药途径的不同，新霉素的给药途径只有口服，而其他药物均有注射给药途径，而常见的卡那霉素注射液由于其肾毒性较强，经常在使用后出现明显的副反应，如尿酸盐增多和拉稀等情况，为减轻副作用的发生在使用时应较少其使用剂量。

存在的问题及解决方案

氨基糖苷类药物存在的主要问题就是口服吸收性差，大多数情况只能用于治疗肠道疾病，而不能用于治疗全身感染。

有兽药企业研发出了专利酯化技术来解决安普霉素口服不吸收的问题，极大的提高了安普霉素的口服吸收率，使得其可以用于治疗全身性感染疾病和呼吸道疾病。今年更是研发出脂质体载药技术来实现庆大霉素的靶向富集，进一步提高了庆大霉素对于支原体及细菌性疾病的临床治疗效果，更好的解决临床问题。