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大环内脂类药品简析

日期:04-13 作者:阳光畜牧网- 小 + 大

  本类药物的化学结构都具有大环内酯,主要对革兰氏阳性菌有抗菌作用。其常用的药物有红霉素、泰乐菌素、螺旋霉素、北里霉素、竹桃霉素等。  
  (一)红霉素  
  来源:本品从红色链丝菌的培养液中提取。  
  性状:本品为白色或类白色的结晶或粉末,难溶于水,易溶于有机溶媒(乙醇、乙醚、氯仿),本品为碱性,与酸结合的盐易溶于水,水溶液在4℃或氢离子浓度为10~1000纳摩尔/升(pH6~8)时较稳定。  
  作用与用途: 本品的抗菌谱与青霉素G相似。因红霉素进入革兰氏阳性菌内的量要比进入革兰氏阴性菌内的量大100倍,故对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、丹毒杆菌、李氏杆菌作用强,而对革兰氏阴性菌作用较弱。本品对立克次体、钩端螺旋体、霉形体也有作用。  
  红霉素主要用于治疗耐青霉素G的黄色葡萄球菌所引起的严重感染。还用于治疗鸡慢性呼吸道病、传染性鼻炎、坏死性肠炎、传染性滑膜炎、葡萄球菌病、链球菌病、丹毒病及呼吸道炎症等。 
    配伍注意:粉针严禁用生理盐水等含无机盐的溶液稀释,以免沉淀。  
制剂、用量:红霉素片,0.125克(12.5万单位)/片,0.25克(25万单位)/片,有效期3年。无味红霉素片为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐,0.125克(12.5万单位)/片,有效期3年。乳糖酸红霉素注射液,0.25克(25万单位)/支,0.3克(30万单位)/支。本品临用前,先用注射用水溶解,然后再用5%葡萄糖注射液稀释,浓度不超过0.1%,可用于静注或分点肌注。  
    用量:混饮按100毫克/升浓度,连续饮用3~5日;混料,按100~200毫克/千克饲料,连用3~5天。如用于缓解应激反应,用5~10毫克/升浓度为宜;注射剂量,育成鸡用10~40毫克/千克体重,一日2次。预防慢性呼吸道疾病和传染性滑膜炎浸泡蛋时,其浓度为1500~2000毫克/升。  
高力米先为含硫氰酸盐基的红霉素,能完全溶解于水,每磅(1磅=453.6克)粉剂含红霉素25克。高力米先250克可混126升水。  
    (二)泰乐菌素(泰农)  
    来源:本品从链丝菌的培养液中提取。  
    性状:本品为白色结晶,微溶于水,呈弱碱性,与酸形成盐后易溶于水。其水溶液在25℃、氢离子浓度31.63~3163纳摩尔/升(pH5.5~7.5)时,可保存3个月。  
    作用与用途:本品系畜禽专用抗生素,对革兰氏阳性菌及一些阴性菌有抗菌作用,如对金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎双球菌、化脓棒状杆菌等均有抗菌作用,对霉形体特别有效,对螺旋体也有效。敏感菌对本品可产生耐药性。  
    本品对慢性呼吸道病特别有效,也可治疗坏死性肠炎、溃疡性肠炎,并能缓解应激反应,增加产蛋率及提高孵化率等。  
    不良反应:本品毒性较低,小白鼠静注LD50为400毫克/千克体重,鸡静注LD50为58.6毫克/千克体重,肌注LD50为432毫克/千克体重,口服LD50为5400毫克/千克体重。鸡皮下注射泰乐菌素,有时引起暂时性的颜面肿胀。 
    制剂、用量:泰乐菌素常用其酒石酸盐,每升水中可溶600毫克。  
    用量:育成鸡内服量为每千克体重25毫克,每天1次;混饮浓度为500~800毫克/升,用5天;混料浓度为20~50毫克/千克饲料,用于促生长;缓解应激反应的混料浓度为5~10毫克/千克饲料;预防慢性呼吸道疾病,可用1500~2000毫克/升浸泡种蛋,或用注射方法将本品注入孵化5~7天的种蛋卵黄囊内,每只蛋用药5毫克。育成鸡注射量:25毫克/千克体重,每天1次。  
    (三)螺旋霉素  
    来源:本品由链丝菌的培液提取。  
    性状:本品为白色或淡黄色的结晶性粉末,其盐酸盐易溶于水。本品含有3种性质密切相关的结构,分别称之为螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ,其分子式相应为C45H76O15N2、C47H78O16N2、C48H80O18N2。 
    作用与用途:螺旋霉素的作用范围与红霉素等大环内酯类药物相似,但效力比红霉素差。对革兰氏阳性菌及一部分革兰氏阴性菌有作用,如对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠弧菌等有作用,并对霉形体、钩端螺旋体、立克次体等也有效,其最低抑菌浓度比其它大环内酯类药物为高,在试管内对霉形体的作用比不上泰乐菌素。

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