乳酸TMP、TMP钠和TMP有什么区别？
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一、乳酸甲氧苄啶（乳酸TMP） 乳酸甲氧苄啶的药物粉末无臭，味苦，分子式C₁₄H₁₈N₄O₃·C₃H₆O₃，分子量380.40，单独的水溶性一般。该药的外观与感官特性本品为白色、类白色或微黄色结晶性粉末，无气味，有明显苦味。 1、溶解性与稳定性 该药的水溶性一般：常温下溶解度约0.4mg/ml（约0.04%），几乎不溶于水，需通过环糊精包合等技术提升溶解性。 有机溶剂溶解性：易溶于冰醋酸，微溶于乙醇（2.6mg/ml）、丙酮，在二甲基亚砜（DMSO）中溶解度较高（50mg/ml）。 稳定性：需避光密封保存于阴凉干燥处，光照或空气暴露可能引起变色。 2、分子结构与参数 化学组成：甲氧苄啶（TMP）与乳酸形成的盐，分子量380.40。 沸点：526℃（2025年化源网数据），闪点271.9℃。 3、关键应用限制 水溶性差直接影响其生物利用度，需与磺胺类药物（1:4~5比例）或其他抗菌药联用增强疗效，不宜单独使用。 二、甲氧苄啶（TMP） 甲氧苄啶的理化性质核心特点为：白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦，分子式C₁₄H₁₈N₄O₃，分子量290.32，水溶性极差。具体如下： 1、溶解性与稳定性 水溶性极低：常温下溶解度仅0.4mg/ml（约0.04%），几乎不溶于水，需通过环糊精包合技术提升至5.26mg/ml（β-环糊精载体）或提高26倍（羟丙基-β-环糊精）。 有机溶剂溶解性：易溶于冰醋酸，微溶于乙醇（2.6mg/ml）、丙酮；在二甲基亚砜中溶解度较高（50mg/ml）。 稳定性：需避光密封保存，光照或空气暴露可能引起变色，熔点199~203℃。 2、化学特性 结构特性：亲脂性弱碱，含嘧啶环结构，5-位取代基为3,4,5-三甲氧基苄基。酸碱性：水溶液pH 7.5~8.5，pKa 6.6（25℃）。 3、关键应用限制 水溶性差直接影响生物利用度，临床需与磺胺类药物按1:5比例联用（如复方新诺明），增强抗菌效果。 单独使用易产生耐药性，且对铜绿假单胞菌无效。 4、安全提示： 妊娠动物及幼龄动物禁用，可能抑制叶酸代谢导致畸胎或骨髓造血障碍。 操作时注意贮藏条件，长期大剂量使用需监测血象。 联用环糊精（如羟丙基-β-环糊精）可显著改善溶解性并掩盖苦味，提升疗效。 三、甲氧苄啶钠（TMP钠） 甲氧苄啶钠（即TMP钠）为甲氧苄啶的钠盐形式，是化学合成研究解决甲氧苄啶难溶于水的尝试解决路线之一。但这个化学合成路线还不成熟，得到的TMP 钠虽然提高了甲氧苄啶的水溶性，但是也造成药理活性下降明显。 1、理化性质 溶解性：水溶性极低：纯甲氧苄啶在水中溶解度仅 0.4mg/ml（几乎不溶），是其临床应用的主要限制。 有机溶剂溶解性： 易溶于冰醋酸（乙酸）； 微溶于乙醇（2.6mg/ml）、丙酮； 略溶于氯仿； 在二甲基亚砜（DMSO）中溶解度较高（50mg/ml）。 |
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