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提高、增效强力霉素药效的几种关键技术路径

日期:07-12 作者:佚名- 小 + 大

有种药物大家在临床上很常用,那就是大家所俗称的强力霉素。这个名字其实只是人们对它的俗称,它还有个学术化的名字叫多西环素。鉴于这个药物比较贵,用于疾病治疗消耗的成本较高。那么,为了减少治疗时的用药成本,现给大家介绍几个多西环素增效的临床应用经验。

首先我们看,多西环素这种药物在药物学划分归类上属于四环素类药物,大家都知道所有的四环素类药物,都容易与水或饲料中的金属离子络合,把高药理活性的强力霉素给变成了: 药理活性低、或者无药理活性的“强力霉素络合物”。从而影响强力霉素的临床配伍应用效果。

有些饲料中会加石粉,并且饲料配方加量还非常大,包括营养需要添加的、动物所必需的微量元素,它们与强力霉素的结合,会对强力霉素的临床应用效果,有比较大的影响。除了上述饲料中的,那么饮水当中的钙镁离子,也会对强力霉素的药理活性产生一定的“降效”作用。

那这该怎么办呢?这就需要制药生产时,应用提高强力霉素稳定性的制剂技术,以确保强力霉素在使用时,不受上述饲料和饮水的影响。除了通过制剂技术,提高强力霉素的药效以外,在临床使用产品的时候,适当添加一些看似不起眼的物质,也可以不同程度提高强力霉素的药效。

比如说,在饮水给药强力霉素时,可以事先向水中加入EDTA二钠,这个辅助成分也叫鳌合剂,它可以与水和饲料中的金属离子强力结合,从而在给药时保护了强力霉素。本身在日常饮水和消化液中,它们所含的金属离子就不是特别多,不需要加入很大量的EDTA二钠就足够了。

其次,另一个增效强力霉素作用的方法是配合吐温-80使用,这个成熟经验基本上99%懂强力霉素药代动力学的人都知道。使用方法是: 先按 0.2%的浓度,配成溶液(500斤水加热1斤吐温80),吐温80的溶液,然后加入强力霉素使溶解完全。这样能提高强力霉素这个药物在胃肠道的吸收,正常情况下至少可提升2倍以上。这比你单用强力霉素的增效作用显著。

第三就是,可以把强力霉素与盐酸溴已新或者氨溴索连用,可以显著增加强力霉素这个抗生素在动物支气管的分布浓度。这个技术在国外早已应用多年,并且国外对此研究也比国内要多。第四就是把强力霉素与乳酸TMP(抗菌增效剂)联用,特别是在配合高效解热镇痛抗炎药时,治疗肿头肿脸的支原体和副嗜血杆菌感染,比很多其他治疗方案要好得多。

最后一种技术就是把强力霉素与硫酸黏菌素、硫酸安普霉素和柠檬酸一起合用,可以大幅提高强力霉素的抗菌、抗支原体和对一些寄生虫病的治疗效果。这其中的原理就不是那么普通了,因为它不仅仅是配伍,还涉及药物的协同、药物化学与构效、强力霉素的结晶体等。这也说明了,真要把一个药用好“涉及的领域很多”。如果在当前内卷压力下,只是讲究便宜而忽略了技术,会发现越卷越没落!

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