磺胺嘧啶钠(sulfadiazine sodium)为中效磺胺类抗菌药,对许多革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用。对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用,此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有活性。本品抗菌活性同磺胺甲噁唑。但近年来细菌对本品的耐药性增高,尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。 一、适应症 1.用于预防、治疗敏感脑膜炎球菌所致的流行性脑膜炎。 2.用于治疗敏感菌所致的急性支气管炎、轻症肺炎、中耳炎及皮肤软组织等感染。 3.用于治疗星形奴卡菌病。 4.可作为治疗沙眼衣原体所致宫颈炎和尿道炎的次选药物。 5.可作为对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。 6.与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病。 7.可治疗家畜敏感菌导致的全身感染,如呼吸道、泌尿道感染及乳腺炎、子宫内膜炎、腹膜炎等;对猪弓形体病亦有效。 二、性状与鉴别 【性状】本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦;遇光色渐变暗;久置潮湿空气中,即缓缓吸收二氧化碳而析出磺胺嘧啶。本品在水中易溶,在乙醇中微溶。 【鉴别】(1)取本品约1g,加水25ml溶解后,加醋酸2ml即析出白色沉淀;滤过,沉淀用水洗净,在105℃干燥后,照磺胺嘧啶项下的鉴别(338页)试验,显相同的结果。(2)鉴别(1)项下的滤液,显钠盐的鉴别反应。 【检查】碱度 取本品1.0g,加水5ml溶解后,依法测定(附录40页),pH值应为9.6~10.5。 溶液的澄清度与颜色 取本品1.0g,加水5ml溶解后,溶液应澄清元色;如显色,与黄色3号标准比色液(附录60页,第一法)比较,不得更深。 重金属 取本品1.0g,依法检查(附录54页,第三法),含重金属不得过百万分之十。 【含量测定】取本品约0.6g,精密称定,照永停滴定法(附录41页),用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每lml亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于27.23mg的C10H9N4Na02S。 三、药物相互作用 1.与甲氨蝶呤和苯妥英钠等合用,因本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用增强、时间延长或毒性增加。 2.与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。 3.因本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用,应避免与此类药物同时应用。 4.与酸性药物如维生素C合用,可析出结晶。 5.在输液中忌与碳酸氢钠配伍,因可产生沉淀。 四、药动学 磺胺嘧啶钠内服易吸收,生物利用度因物种不同而有差异,顺序为,禽>狗>猪>马>羊>牛。药物吸收后遍布于动物全身组织和体液,以血液、肝、肾含量较高,神经、肌肉及脂肪中的含量较低。SD在狗的表观分布容积为1.02L/Kg。血中溶解度较其他体液高,血药浓度易达有效水平,且药物与血浆蛋白结合率低(牛24%、狗17%、禽16%),易通过血脑屏障,故易进入脑脊液,达到较高药物浓度(可达血中浓度的50%~80%)。 五、用量用法 磺胺嘧啶钠肌内一次注射量,每1Kg体重,家畜20~30mg,一日1~2次,连用2~3日。 |
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