盐酸大观霉素的抗菌特点和临床应用

大观霉素属于碱性抗菌素，碱性越强其抗菌效力越强；但大观霉素不溶解于水，所以，目前国内最常用的商品化原药是盐酸大观霉素。它质量保证标准下，眼观是白色或类白色结晶性粉末；它易溶于水，溶于水的水溶液显酸性检测结果，其1%水溶液的pH为3.8--5.6。

盐酸大观霉素的抗菌机制与其它氨基糖苷类抗菌素一样，也是进入细菌细胞内之后，选择性的作用于细菌细胞核蛋白体30s亚单位上，从而对细菌细胞蛋白质的合成产生强大的抑制作用，对敏感细菌产生强大杀灭作用。

盐酸大观霉素属于广谱快速杀菌剂，它对大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、变形杆菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、肺炎杆菌等作用较强；因此，它对上述敏感细菌造成的感染性疾病的治疗，具有较好的临床治疗效果。

盐酸大观霉素的毒性很低。有研究人员用小鼠和大鼠进行了腹腔内、皮下、肌内和口服等给药途径的毒理实验，大鼠肌注大观霉素500、250、100、50mg/(kg·d)连续32d，腹腔注射大观霉素700、400、200、50/(kg·d)连续39d，观察其亚急性毒性反应。

六、毒性检测

盐酸大观霉素的毒性很低。有研究人员用小鼠和大鼠进行了腹腔内、皮下、肌内和口服等给药途径的毒理实验，大鼠肌注大观霉素500、250、100、50mg/(kg·d)连续32d，腹腔注射大观霉素700、400、200、50/(kg·d)连续39d，观察其亚急性毒性反应。

实验结果表明，在给药期间没有观察到明显的毒性反应，大剂量组体重增长略受影响。病理学组织切片检查，发现肌注100mg/(kg·d)以上的剂量组，动物肾小管上皮细胞肿胀，肌注局部有肌纤维变性、结缔组织增生。腹腔注射200mg/(kg·d)以上的剂量组，动物肾小管上皮细胞肿胀、空胞变性；700/(kg·d)和400/(kg·d)剂量组，动物有肝细胞空胞变性和脂肪性变；肌注和腹腔注射50mg/(kg·d)均没有观察到病理、组织方面的改变。

盐酸大观霉素肌注吸收迅速，健康动物肌注1h血药浓度即可达峰，到6h的时候，机体内的血药浓度仍然维持在有效抑菌浓度以上，处在一个比较高的有效作用水平。其血药浓度的高低，随剂量的增加而上升。大观霉素主要通过肾脏排泄，通常6小时以后，其排出量约占总给药量的45%左右。

需要提醒的是，无论是盐酸大观霉素和硫酸大观霉素，在畜禽兽医治疗临床注射给药途径用药，需要基层兽医们注意患病畜禽的肾脏健康程度（肾病患病畜禽禁用）。而畜禽的口服给药，在盐酸大观霉素上市以来，尚无这方面的太多报告，则无需考虑此问题。

七、有效抗菌谱

盐酸大观霉素对大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、志贺氏菌、变形杆菌、支原体、肺炎球菌、链球菌和表皮葡萄球菌(皮炎)等都有不错的抗菌活性，但是它对厌氧菌、金黄色葡萄球菌、衣原体、螺旋体和绿脓杆菌等不敏感或敏感性差。

因此，在临床单用盐酸大观霉素制剂或用其进行配伍处方给药时，对于治疗上述病原菌造成的疾病才有可能会到达预期的治疗效果。否则，若是病原菌的敏感谱对不上，就象射击偏离了靶子，无论如何也很难取得较好的成绩。

八、吸收与代谢

盐酸大观霉素的口服吸收好于其它的同类药物，比如说硫酸新霉素、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、硫酸安普霉素、硫酸庆大-小诺霉素、硫酸阿米卡星等氨基糖苷类药物，特别是用于日龄越小的动物其吸收率越高。

盐酸大观霉素肌肉注射吸收良好，1小时后血药浓度可达高峰。药物在体内代谢很快，其药物半衰期约为2.5小时。与血浆蛋白的结合不显著,不易进入脑脊液。因此，不宜单独用于头部感染疾病的治疗。

九、安全与使用

盐酸大观霉素几个特点使得它尤其适合注射给药。它是所有的氨基糖苷类抗生素里，注射给药最安全的。火鸡(雏)每只注射50mg,未见不良反应;注射90mg才发生短暂共济失调和昏迷，约4小时后康复。

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