盐酸大观霉素的抗菌特点和临床应用

盐酸大观霉素是由链霉菌产生的所产生的，它是一种由中性糖和氨基环醇一苷键结合而成的氨基糖苷类快速杀菌型抗菌素，其还有个名字叫壮观霉素。是美国人Mason等在上个世纪1961年发现的。它在畜禽兽医治疗临床，主要用于治疗敏感细菌感染引起的大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌和支原体等引起的疾病。

性状：该品为白色或类白色结晶性粉末。该品在水中易溶，在乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶。比旋度 取该品，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml中含100mg的溶液。依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为+15°至+21°。

一、作用特点

盐酸大观霉素主要作用于细菌的蛋白质合成过程，主要对静止期的细菌有很强的杀灭作用，属于静止期的杀菌药。相比其它抗生素，它的抗菌作用特点主要体现在以下几个方面：

（1）杀菌作用呈浓度依赖性；

（2）仅对需氧菌有效，尤其对需氧事兰阴性杆菌的抗菌作用强；

（3）具有明显的抗菌素后效应；

（4）具有初次接触效应；

（5）在碱性环境中抗菌活性增强；

（6）对奈瑟菌属抗菌作用弱，对链球菌和厌氧菌无效。

二、化学实验

结晶性 取该品，依法检查（附录Ⅸ D），应符合规定。酸度 取该品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为3.8～5.6。溶液的澄清度与颜色 取该品5份，各0.75g，分别加水5ml，溶解后。溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（附录Ⅸ B）比较，均不得更浓；如显色，与黄色6号标准比色液（附录Ⅸ A 第一法）比较，均不得更深。有关物质 取该品，加水制成每1ml中含20mg的溶液⑴与含0.2mg的溶液⑵。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板（薄层板预先以展开剂展开约12cm）上，以正丙醇-水-冰醋酸-吡啶（50:40:5:5）为展开剂，展开后，晾干，喷以0.5%高锰酸钾溶液，放置使显色，溶液⑴如显杂质斑点，与溶液⑵所显主斑点比较，不得更深。水分 取该品，照水分测定法（附录Ⅷ M 第一法 A）测定，含水分应为16.0%～20.0%。炽灼残渣 不得过1.0%（附录Ⅷ N）。抽针试验 取该品2g，加苯甲醇注射液3.2ml，使成混悬液，用装有7号针头的注射器抽取，应能顺利通过、不得阻塞。细菌内毒素 取该品，依法检查（附录Ⅺ E），每1000大观霉素单位中含内毒素的量应小于0.09EU。降压物质 取该品，依法检查（附录Ⅺ G），剂量按猫体重每1kg注射15000单位，应符合规定。无菌 取该品，分别加入100ml0.9%无菌氯化钠溶液中使溶解，用薄膜过滤法处理后，依法检查（附录Ⅺ H），应符合规定。

三、药理特点

1、与细菌核糖体30S亚基受体结合抑制蛋白质合成，细菌胞膜通透性增强，胞内物质外渗，细菌死亡。

2、抗菌谱较广，对需氧革兰氏阴性菌作用强，对厌氧菌无效；对革兰氏阳性菌作用较弱，但对金黄色葡萄球菌（包括耐药菌株）较敏感。

3、内服吸收很少，几乎完全从粪便排出，可作为肠道感染用药；注射给药吸收迅速，大部分以原形从尿中排出，适用于泌尿道感染。

四、与林可霉素区别

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