(5)药物成盐处理 将难溶性的弱酸、弱碱性药物制成合适的盐,可以提高药物的溶解度。如抗癌药槲皮素与L-精氨酸反应,形成槲皮素精氨酸复合物,可显著提高槲皮素的溶解度,从而提高药物在体内的吸收和生物利用度。 (6)制成乳剂或(亚)微乳剂 在乳剂和微乳剂制备过程中,加入了表面活性剂、助表面活性剂和油相等,对某些水难溶性药物制备成O/W型乳剂或微乳,可增加药物的溶解度、加速药物的释放、促进吸收、提高生物利用度、增强药物疗效和减少个体间差异等。 (7)制成脂质体 脂质体粒径小,组成脂质体的磷脂和胆固醇又是两亲性的,所以可以用来增溶水难溶性物质,以提高药物的吸收和生物利用度。另外,脂质体作为药物的载体,具有靶向性、缓释性,可增加疗效,降低药物的毒副作用。 (8)其它方法 其它实现增溶的途径还有混合溶剂法、制备纳米混悬液、融化吸附法、泊洛沙姆凝胶、半固体分散体、与亲水性聚合物干法制粒等。 通过这些物理化学方式,将难溶药物的溶解性能大大提升,同等条件下服用更少的药物,达到更优的疗效。目前兽药与人药中已经广泛成熟地应用固体分散体技术、药物微粉化技术和脂质体技术提升药物的生物利用度,如人药紫杉醇脂质体和兽药阿莫西林固体分散体。在饲料添加剂的领域,如同兽药一样,也有所涉及,但使用品种还比较少。相信在未来,会有更多的品种成功运用增溶技术,使药物更易吸收,更有效。 |
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