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盐酸大观霉素的作用药理和临床应用

日期:08-31 作者:佚名- 小 + 大

五、临床应用
  大观霉素属于碱性抗菌素,碱性越强其抗菌效力越强;但大观霉素不溶解于水,所以,目前国内最常用的商品化原药是盐酸大观霉素。它质量保证标准下,眼观是白色或类白色结晶性粉末;它易溶于水,溶于水的水溶液显酸性检测结果,其1%水溶液的pH为3.8--5.6。
  盐酸大观霉素的抗菌机制与其它氨基糖苷类抗菌素一样,也是进入细菌细胞内之后,选择性的作用于细菌细胞核蛋白体30s亚单位上,从而对细菌细胞蛋白质的合成产生强大的抑制作用,对敏感细菌产生强大杀灭作用。
  盐酸大观霉素属于广谱快速杀菌剂,它对大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、变形杆菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、肺炎杆菌等作用较强;因此,它对上述敏感细菌造成的感染性疾病的治疗,具有较好的临床治疗效果。
  盐酸大观霉素的毒性很低。有研究人员用小鼠和大鼠进行了腹腔内、皮下、肌内和口服等给药途径的毒理实验,大鼠肌注大观霉素500、250、100、50mg/(kg·d)连续32d,腹腔注射大观霉素700、400、200、50/(kg·d)连续39d,观察其亚急性毒性反应。
  六、毒性检测
  盐酸大观霉素的毒性很低。有研究人员用小鼠和大鼠进行了腹腔内、皮下、肌内和口服等给药途径的毒理实验,大鼠肌注大观霉素500、250、100、50mg/(kg·d)连续32d,腹腔注射大观霉素700、400、200、50/(kg·d)连续39d,观察其亚急性毒性反应。
  实验结果表明,在给药期间没有观察到明显的毒性反应,大剂量组体重增长略受影响。病理学组织切片检查,发现肌注100mg/(kg·d)以上的剂量组,动物肾小管上皮细胞肿胀,肌注局部有肌纤维变性、结缔组织增生。腹腔注射200mg/(kg·d)以上的剂量组,动物肾小管上皮细胞肿胀、空胞变性;700/(kg·d)和400/(kg·d)剂量组,动物有肝细胞空胞变性和脂肪性变;肌注和腹腔注射50mg/(kg·d)均没有观察到病理、组织方面的改变。
  盐酸大观霉素肌注吸收迅速,健康动物肌注1h血药浓度即可达峰,到6h的时候,机体内的血药浓度仍然维持在有效抑菌浓度以上,处在一个比较高的有效作用水平。其血药浓度的高低,随剂量的增加而上升。大观霉素主要通过肾脏排泄,通常6小时以后,其排出量约占总给药量的45%左右。
  需要提醒的是,无论是盐酸大观霉素和硫酸大观霉素,在畜禽兽医治疗临床注射给药途径用药,需要基层兽医们注意患病畜禽的肾脏健康程度(肾病患病畜禽禁用)。而畜禽的口服给药,在盐酸大观霉素上市以来,尚无这方面的太多报告,则无需考虑此问题。
  七、有效抗菌谱
  盐酸大观霉素对大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、志贺氏菌、变形杆菌、支原体、肺炎球菌、链球菌和表皮葡萄球菌(皮炎)等都有不错的抗菌活性,但是它对厌氧菌、金黄色葡萄球菌、衣原体、螺旋体和绿脓杆菌等不敏感或敏感性差。
  因此,在临床单用盐酸大观霉素制剂或用其进行配伍处方给药时,对于治疗上述病原菌造成的疾病才有可能会到达预期的治疗效果。否则,若是病原菌的敏感谱对不上,就象射击偏离了靶子,无论如何也很难取得较好的成绩。
  八、吸收与代谢
  盐酸大观霉素的口服吸收好于其它的同类药物,比如说硫酸新霉素、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、硫酸安普霉素、硫酸庆大-小诺霉素、硫酸阿米卡星等氨基糖苷类药物,特别是用于日龄越小的动物其吸收率越高。
  盐酸大观霉素肌肉注射吸收良好,1小时后血药浓度可达高峰。药物在体内代谢很快,其药物半衰期约为2.5小时。与血浆蛋白的结合不显著,不易进入脑脊液。因此,不宜单独用于头部感染疾病的治疗。
  九、安全与使用
  盐酸大观霉素几个特点使得它尤其适合注射给药。它是所有的氨基糖苷类抗生素里,注射给药最安全的。火鸡(雏)每只注射50mg,未见不良反应;注射90mg才发生短暂共济失调和昏迷,约4小时后康复。

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