兽药园地
兽药新制剂开发及应用研究概况
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一、控释制剂和缓释制剂 控释或缓释制剂又称控释或缓释系统，是一种在预定时间内，将药物浓度长时间维持在有效浓度范围内的剂型。控释、缓释制剂的制备原理主要是基于溶出速率的减小和扩散速率的减慢，从而达到缓释和延长疗效的目的。在药物溶出速率的控制上，常用高分子材料作为阻滞剂或缓释剂骨架或把药物制成溶解度小的盐类或酯类，有时也制成水包油粉末乳剂或包衣粉末混悬液以延缓药物的释放。从延缓药物的吸收来考虑，则可制成油溶液，油混悬液、粘稠水溶液、水不溶性盐及植入剂等。由于使用控释制剂可减少用药次数和总的用药量并能提高治疗效果，近十几年来，兽药缓释制剂在兽医临床上逐渐被重视并通过兽医药理和药物制剂的结合而研制成功。如国外已制成含量为20%，可埋植于小公牛耳部的伊维菌素埋植丸;以聚氨基甲酸乙酯为基质，环己烷为溶媒制成粒径为3-100μm，作为驱寄生虫用的拟除虫菊酯微胶囊;由速释层和缓释层组成的双层土毒素缓释长效片及由二氧化硅、HPMC为阻滞剂制成的以24h缓释茶碱片等兽医缓释制剂。 近年来，国内控释制剂在防治反刍动物的寄生虫病和微量元素缺乏症及动物育肥方面得到广泛应用。夏文江等报道，绵羊春季投放阿苯达唑(丙硫苯眯唑)瘤胃控释制剂l枚/只，在给药后86d时，虫卵减少率93.7%，驱净率达88%;而绵羊一次口服阿苯达唑10mg/kgb.W，45d虫卵减少率为77.42%，驱虫率42%。 | 二、透皮制剂 透皮剂亦称透皮给药系统，是经皮给药，使药物透皮进入血液循环而发挥全身治疗作用的剂型。它具有使用方便、快捷的特点，非常适合动物使用，尤其是集约化饲养动物的给药。促进透皮吸收方法主要有离子导入法、超声波导入法和使用透皮吸收促进剂等。兽医上常使用透皮促进剂来促进药物的吸收。常用的透度促进剂有月桂氮卓酮吡咯烷酮类、二甲基亚砜．巯基乙酸钙、辛酸单甘油酯等。有时还使用脂质体透皮给药。李新圃等进行的诺氟沙星透皮吸收有一定的促进作用。夏文江，冯旗辉用40%二甲基亚砜(DMSO),2%氮酮(Azone)作阿苯达唑透皮促进剂，制成透皮体系，通过背部皮肤涂药，平均虫卵减少率与不涂药对照组相比有显著差异。黄一帆等针对仔猪黄白痢过程中的免疫功能降低的特点，用抗菌药物制成透皮剂，同时加入免疫调节剂，制成克痢星搽剂(诺氟沙星为主药)。 |
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