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盐酸林可霉素属广谱抗生素类药，临床应用比较广泛，对肺炎球菌、链球菌、金黄色葡萄球菌、猪丹毒丝菌、流感嗜血杆菌、猪肺炎支原体、鼻支原体及厌氧菌和放线菌等多种细菌极其敏感。作用于细菌核糖体的50s亚基，通过阻断转肽作用和mRNA位移而抑制细菌蛋白质合成。盐酸林可霉素肌注后吸收迅速，体内分布广泛，穿透细胞组织力强，血药峰浓度高，真正发挥了平喘止咳、抑杀病原之功效。
尽管林可霉素临床应用很广泛,但是,在生产盐酸林可霉素注射液的过程中，往往会出现混浊、结晶、乳光、不溶颗粒增多，甚至沉淀等现象，导致产品吸收率低，造成对产品质量甚至产品成分有效性的怀疑，直接影响了厂家在消费者中的形象，从而造成了经济效益的损失。
为了解决这个问题，笔者在处方和配制工艺方面再次进行了优化，取得了令人满意的效果，现介绍如下，供同行参考。
有文献曾介绍，盐酸林可霉素结构中的硫甙键极易水解。
盐酸林可霉素在加热条件(高于60℃)以及酸性条件(pH低于4)下分解最快。其水解生成物之一为甲硫醇，甲硫醇能和重金属氧化物或盐作用而生成不溶性的盐，从而使产品的有效成分造成不可逆的变化。另外，重金属的氧化作用对药物的稳定性也构成了比较大的威胁。笔者对此进行了验证：将盐酸林可霉素配成浓度为30%的溶液600毫升，并等体积分为六份，各100毫升，置于玻璃杯中。一份作空白对照，其余的分别用玻璃捧、铝棒、铜捧、不锈钢棒及铁棒来搅拌，药液保持100℃ 维持一小时，结果不仅溶液色泽有了变化，而且溶液的透光率也出现了明显改变。
在保持其它试验条件不变的情况下，配制同样的溶液加入适量乙二胺四乙酸钙钠，再用试验A同样的方法进行试验，结果试验B组色泽及澄明度均未出现试验A的情况，而且透光率和试验A空白近似。
一般而言，重金属以及酸碱度对药物的氧化可起到催化的作用，由此，笔者认为要保持盐酸林可霉素注射液的澄明度及稳定的质量，首先要防止重金属离子对药物本身的氧化，其次要防止酸碱度等原因引起的药物分解。
不同搅拌棒和改进后工艺对溶液色泽及透光率影响目前，绝大多数厂家能够按照GMP的要求生产，但不可避免的是原料或辅料中总会或多或少的重金属存在，或者由于生产设备运转时间过长，也会脱落一些金属粉末，这些已知的和未知的原因还很多。
本注射液中，抗氧剂和稳定剂的选择并不是难点，笔者认为，要控制盐酸林可霉素注射液的质量，关键点有两个，一是加入药物之前，一定要将适量的金属络合剂先溶于溶剂；二是，在药液温度的控制上，绝对不要超过60℃，实际操作中控制在30~40℃，多搅一会就可以了，切不可贪图所谓的省工省时；三是,灌封之前,用0.1%活性炭保温(25℃)搅拌吸附20分钟，以除去注射液中的热源、内毒素等杂质。不管是原料生产企业还是制剂生产企业，工艺设备条件差别都比较大，可能会出现其他特殊的情况，还有待与同行交流，进一步考察，研究和改进。
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