兽药园地
2010年抗菌药物市场喹诺酮类将赶超头孢
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近年来，研究人员对左氧氟沙星的合成工艺进行了若干有意义的改进，其中最有价值的是将采用某中间体与丙二酸单乙酯在丁基锂的存在下，于-55℃低温下缩合并脱羧，改为该中间体与乙氧镁丙二酸二乙酯缩合，尔后，部分水解并脱羧而得，虽然本步收率由文献的93%降为84%，但新方法不仅改掉了低温反应，而且降低了成本，同时也改掉了大量使用丁基锂的不安全隐患，更适合于工业化生产。 总之，由于喹诺酮类相关专利药物品种的增多，且相对于头孢类、大环内酯类等抗感染药物具有价格低、药效高等优势。我们有理由相信，喹诺酮药物整体市场规模将呈现快速增长的趋势。特别是此类药的研究比较活跃，新品种不断涌现，导致品种更迭的速度明显加快，这更激发了各国对喹诺酮类药物的研究热情。 喹诺酮类品种层出不穷 “第二春”可期待 从20世纪70年代至今，喹诺酮类经历了4个发展阶段。从第4阶段开始，喹诺酮产品有望占据抗感染药物的最大份额，故有人预言，21世纪将是“喹诺酮时代”。尽管国内市场受到政策等大环境的影响而增长速度有所减缓，但也掩饰不了其耀眼的光芒。 国际上许多大型跨国公司如辉瑞、百时美施贵宝、拜耳、葛兰素史克等，正在大力开展喹诺酮类药的研究，日本更是将喹诺酮类药作为主要发展方向，以保持其世界第一的地位。 喹诺酮类药物的兴起，吸引了国内外越来越多药企的目光，从而成为近年来国内外竞相开发和应用的热点药物。尤其是从上世纪90年代初起，氧氟沙星的崛起、环丙沙星的复兴，直至左氧氟沙星的霸气，几乎每隔4年左右就有一个新品种成为喹诺酮类药物的龙头老大。要不是2006年6月百时美施贵宝决定将加替沙星从美国及加拿大撤市，若不是我国SFDA要求修订加替沙星的说明书，有理由相信，加替沙星完全有可能取代左氧氟沙星而成为一颗新星。 由于喹诺酮类药物基本上都是处方药，而医院又是药物使用的第一终端。笔者就目前我国样本医院喹诺酮类药物的使用情况，并结合部分生产数据进行分析，旨在与业界共同探讨相关品种的发展趋势。 品种层出不穷 喹诺酮类药物至今已发展到第四代产品。在20世纪80年代后上市的品种分别有诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、罗氟沙星、氟罗沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、萘氟沙星、芦氟沙星等。在这些沙星类抗菌药物中，由于其药理性质可以和头孢菌素类抗生素媲美，临床的抗菌活性与第三代头孢菌素相似，并且可以口服，因而吸引了各国的化学家、药物学家和临床医生对喹诺酮类药物的浓厚兴趣。目前仍处于研发阶段的品种还有曲代沙星（辉瑞）、葛帕沙星（日本大冢）、巴罗沙星（日本中外）、普利沙星（日本新药）、帕唑沙星（日本富士化学公司与绿十字合作）。 需求增长缓慢 近年来，在国家对药品监管力度不断加强、价格连续下调的形势下，国内医院市场用药结构也在发生变化，主要表现在用药增长速度减缓和领先品种位置的替换。喹诺酮类药物的医院购入金额也进入平稳趋缓的态势，其龙头品种左氧氟沙星在医院使用排序也出现连年后退的现象。2004年排序第3位，2005年为第3位，到了2006年则退居到第５位。 但据报道，喹诺酮药物的适应症可能扩展，已有研究表明，某些喹诺酮药物具有明显的抗肿瘤的效果，这更引发了科研人员的研究兴趣。可见，喹诺酮类药物的市场还将迎来一个新的高峰期。 |
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