兽药园地
田基黄的药理作用
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田基黄，又名地耳草，民间别名有小元宝草、雀舌草、七层塔等，为藤黄科金丝桃属植物地耳草(Hypericum ja-ponicumThunb)的干燥全草。属一年生草本，野生于原野湿地，分布于华东、中南及西南，主产于四川、广东、广西、贵州、湖南、江西、福建等地。味甘、性凉，归肝、胆、大肠经，具有清利温热，散瘀消肿之功效。现代药理研究表明，田基黄具有抑菌、抗肝损伤、抑制癌细胞、调节免疫功能、抗病毒、抗氧化、止血等多种药理功效。其注射液在临床用于治疗急、慢性肝炎，传染性肝炎，原发性肝癌，伤寒、副伤寒等。 一、 化学成分 现已从田基黄中分离出内酯、香豆素、酚类、蒽醌、黄酮类、维生素类等有效成分。有人对田基黄中含量较高的3个黄酮类化合物槲皮苷、异槲皮苷、田基黄苷进行了保肝退黄的实验研究。结果表明，3个黄酮类化合物槲皮苷、异槲皮苷、田基黄苷均对CCl4或D-氨基半乳糖胺所致的大鼠急性肝损伤具有良好的保肝降酶作用，对α-萘异硫氰酸酯所致的小鼠黄疸性肝损伤均具有良好退黄的作用。说明槲皮苷、异槲皮苷、田基黄苷是田基黄中的有效成分。 二、药理作用 （一） 保肝作用 田基黄在临床上主要是用于治疗急、慢性肝炎，因此其保肝作用机理也研究得最为透彻。黎七雄等研究表明田基黄注射液对四氯化碳(CCl4)所致肝损伤有明显保护作用，CCl4系肝细胞毒，进入机体后，经细胞色素P-450作用转变成CCl3，后者为自由基，攻击肝细胞脒上的磷脂分子，引起脂质过氧化。CCl3与肝微粒体脂质和蛋白质发生共价结合，破坏了干细胞的结构和功能的完整性导致微粒体细胞色素P-450含量下降，使蛋白质合成障碍，甘油三酯蓄积。胞浆中可溶性酶如谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)释放入血，使血清中的ALT、AST含量升高。肝损伤区域越大，ALT、AST活性越高。田基黄乙醇总提物和乙酸乙酯部位均可减低血清中的ALT、AST。其实验结果显示田基黄对正常小鼠肝细胞色素P-450含量无明显影响，但能明显恢复CCl4所致的肝细胞色素P-450含量的降低，并对肝细胞超微结构粗面内质网(RER)和滑面内质网(SER)具有保护作用。表明田基黄对CCl4转变CCl3这一过程无影响，可能是对抗了CCl3对肝脏的损害而起到保肝作用。肝细胞色素P-450是机体解毒过程中起关键作用的酶系统，田基黄对细胞色素P-450的保护作用也有利于肝脏发挥更好的解毒作用。另外在D-氨基半乳糖胺(D-Gal)致大鼠急性肝损伤模型中，田基黄中提取的黄酮类化合物也可明显降低血清中的ALT、AST，具有保肝作用。黎七雄等在田基黄注射液对醋氨酚(AP)肝脏毒性的保护作用的研究中，发现田基黄注射液也有保肝作用，能提高肝细胞GSH的含量和保护微粒体GSH的活性，使生成的醋氨酚亲电子活性代谢产物与GSH结合而排出，从而抑制醋氨酚肝脂质过氧化，致使肝脏免受损害。 （二） 免疫调节作用 许多学者研究结果表明田基黄能明显提高外周血中性粒细胞的吞噬率、T淋巴细胞比率、脾脏特异性抗体形成细胞率以及特异性玫瑰花环形成细胞数，但对血液白细胞移行抑制因子及肺泡巨噬细胞吞噬功能无显著影响。说明田基黄能提高大鼠全身的特异性和非特异性细胞免疫功能。实验结果证明田基黄能作用于机体的免疫器官和免疫细胞，促进T淋巴细胞的分化与成熟，从而增强机体的特异性细胞免疫和免疫调节作用；田基黄还能增强中性粒细胞的吞噬杀菌功能，从而提高机体抗细菌感染能力，但对肺泡巨噬细胞吞噬功能无显著影响;田基黄对T淋巴细胞分泌白细胞移行抑制因子的作用不明显，但可明显提高脾细胞中特异性抗体形成细胞的比例，显示出对体液免疫的兴奋作用。田基黄具有免疫调节作用的活性成分尚不很清楚，有待进一步研究。 （三） 抗肿瘤作用 研究结果表明田基黄对人喉癌Hep-2、宫颈癌Hela、子宫颈癌JTC-26和舌癌TSCCa细胞株等都有抑制作用。其抑制及杀伤作用有药物浓度和作用时间的依赖性，当药物浓度达到200mg/ml时，对癌细胞抑制率接近100%。经超微结构观察发现，田基黄主要是干扰癌细胞内线粒体和粗面内质网，使癌细胞的线粒体肿胀、耗损和结构模糊，细胞核膜不完整界限不清。而线粒体是细胞有氧呼吸的基地和供能场所，细胞生命活动中所需能量约有95%来自线粒体；粗面内质网是合成内源性蛋白质基地。当细胞内线粒体和粗面内质网受到严重干扰后细胞就无法生存而死亡。这可能是田基黄具有抗癌活性的原因。 |
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