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青霉素的特性功能及配伍禁忌
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青霉素是青霉素菌属的某些菌株产生的抗生素，分为两大类：
(一)天然青霉素 天然青霉素基本结构是由主核和侧链结合而成。主核内有两个环：Ａ环为β内酰胺环，Ｂ环为四氢噻唑环。 青霉素培养液中主要含有5种青霉素：Ｆ、Ｇ、Ｘ、Ｋ和双氢Ｆ。其中以青霉素Ｇ较为稳定，作用最强，产量最高，符合临床及生产上的要求。所以，主要介绍青霉素Ｇ。 性状：青霉素Ｇ纯品是无色或微黄色的结晶粉末，纯度不高时颜色较深。难溶于水，如与钠、钾结合形成盐后则易溶于水。其干燥盐类性质较稳定，室温中保持3年以上不失效，耐热性强，但其水溶液稳定性下降，故加水稀释后要及时用完。 青霉素Ｇ遇酸、碱、氧化剂、重金属、酒精、甘油等，其结构的β内酰胺环受破坏，抗菌活性随之消失。 青霉素Ｇ的抗菌效能以国际单位(IU)表示，一个国际单位相当于0.6微克纯结晶青霉素Ｇ钠盐，或0.625微克钾盐。 作用与用途：青霉素Ｇ为窄谱抗生素，其抗菌作用很强，低浓度时起抑菌作用，高浓度时具有强大的杀菌作用。主要对多种革兰氏阳性细菌(包括球菌和杆菌)、部分革兰氏阴性球菌、各种螺旋体和放线菌有强大的抗菌作用。但是，革兰氏阴性杆菌对青霉素Ｇ的敏感度很低。 青霉素Ｇ的抗菌机制主要抑制细菌细胞壁的合成，从而破坏其对菌体的保护作用。对青霉素Ｇ敏感的革兰氏阳性菌，其细胞壁的主要成分:由粘肽组成，青霉素能制止粘肽的合成，故其抗革兰氏阳性菌的作用很强，而对已形成的细胞壁无破坏作用。因此其对生长旺盛(即细胞壁生物合成时期)的敏感菌特别有效，而对代谢受到抑制的静止期细菌则效果较差。 经体外试验，对青霉素Ｇ敏感的病原菌有：链球菌、葡萄球菌、丹毒杆菌、化脓棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、李氏杆菌等。对革兰氏阴性杆菌如沙门氏杆菌、布氏杆菌等作用很弱，对结核杆菌、立克次体、病毒等无效。 细菌一般对青霉素Ｇ不易产生耐药性，但金黄色葡萄球菌可渐进地产生耐药菌株。青霉素Ｇ适用于上述敏感菌所致的家禽各种疾病：如链球菌病、葡萄球菌病、螺旋体病、李氏杆菌病、丹毒病、坏死性肠炎、坏死性皮炎、禽霍乱、霉形体病、球虫病的并发感染及各种呼吸道感染。 应用参考：禽类发生巴氏杆菌病，可用青霉素Ｇ治疗。其用量:为：每只珍珠鸡用3万国际单位，每只火鸡5万国际单位，每只孔雀5万国际单位，每只鸳鸯2万国际单位，每日2次。火鸡暴发螺旋体病，可用青霉素Ｇ1万国际单位肌注。 另据报道，注射马立克氏病疫苗时，可按每只雏鸡用青霉素与链霉素各1000单位加入疫苗中一起应用；在新城疫Ｉ系疫苗注射时，可按每只鸡用青霉素与链霉素各8000～10000单位加入疫苗中一起应用，以防应激。但对疫苗有影响。 配伍注意：青霉素类注射剂遇碘酊、高锰酸钾、高浓度甘油或酒精则被破坏失败；遇重金属盐即沉淀失效；遇氯丙嗪盐、四环素注射液等酸性药物即分解失效；遇磺胺类药物则疗效降低。 制剂、用量：青霉素Ｇ钾或钠粉针，每支分别为20万、40万、80万、100万国际单位；有效期为：小瓶装2年、安瓿装4年。 普鲁卡因青霉素Ｇ，每克含青霉素Ｇ95万国际单位以上、普鲁卡因0.38～0.4克。微溶于水，饱和水溶液氢离子浓度为31.63～10000摩尔/升(pH5～7.5)。临用前，制成水混悬剂，方可肌注。粉针每支为40万国际单位(含普鲁卡因青霉素Ｇ 30万国际单位和青霉素Ｇ钾10万国际单位)或80万国际单位(二者含量加倍)，有效期3年。 以上制剂的用量：肌注量为鸡、火鸡每只每次2万～5万国际单位，每天2～3次；鸽每只每次1～2万国际单位，每天2～3次。 内服量：雏鸡每只2000国际单位；幼鹌鹑、鹦鹉每只每次1000国际单位，混料或混水，1～2小时内用完。 (二)半合成青霉素 本类青霉素有耐酶、耐酸的特点，如苯唑青霉素、乙氧萘青霉素、邻氯青霉素、双氯青霉素等；还有广谱、耐酸的青霉素，如氨苄青霉素、羧苄青霉素等。现介绍应用较多的氨苄青霉素。 性状：本品为白色结晶粉末，微溶于水，其钠盐易溶于水，水溶液在室温中放置1周可保存80％的活性，干燥品有效期为两年。 作用与用途：本品为广谱抗生素，对细菌具有杀灭作用，其抗菌范围包括青霉素Ｇ的全部抗菌范围，但效力不及青霉素Ｇ。青霉素Ｇ对革兰氏阴性菌效果差，则本品作用强大。对革兰氏阴性菌的作用，如与氯霉素、四环素比较，其作用略强，如与卡那霉素、庆大霉素比较，其作用较差，对金黄色葡萄球菌作用弱，对绿脓杆菌无效。本品可用于治疗鸡白痢、禽伤寒。 在禽病的防治中，常将本品与庆大霉素、链霉素、卡那霉素等联合应用，对大肠埃希氏菌引起的大肠杆菌病、腹膜炎、输卵管炎、气囊病等均有效，还对青霉素Ｇ、多粘菌素、呋喃唑酮耐药的沙门菌具有高度抗菌作用。对实验性鸡白痢有明显的治疗作用。 不良反应：本品毒性低，但与青霉素有交叉过敏现象。 配伍注意：同青霉素。 制剂、用量：氨苄青霉素片，0.25克/片。家禽内服按每千克体重用5～20毫克，隔12～24小时重复用药。 水合氨苄青霉素三水化合物，禽类吸收迅速，代谢快。用途与氨苄青霉素相同。鸡内服量为每千克体重25毫克，每日两次。 |
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