兽药园地
设计兽药新制剂配方注应意的问题
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（2）添加一些本身无害的没有明显药效又不影响主药疗效和含量测定的物质。原料含量低、混料或压片有困难时，须加入填充剂，常用的有：脱胚玉米粉、葡萄糖粉、磷酸二钙、石灰石粉、高岭土、硫酸钠、蔗糖、淀粉、糊精、白陶土等。对黏合性不足的药物，压制片剂时一般必须加黏合剂与湿润剂。常用的有25%～50%液态葡萄糖、8%～15%淀粉浆、10%～20%明胶浆、1%～2%羧甲基纤维素钠、5%糊精浆、水、乙醇等。 （3）内服片剂需加入适宜的崩解剂。以加速片剂的崩解，利于发挥药效。常用的有：增加多孔性和吸水膨胀性的，如5%淀粉；改善表面活性、增加湿润性能的，如0.2%月桂醇硫酸钠及沸腾崩解剂（即某些遇水产气的化合物如碳酸盐与酸）。 （4）润滑剂。为减少铳模的磨擦，防止粘铳，常用滑石粉、硬脂酸镁、干燥氢氧化铝凝胶、液体石蜡等。 （5）增溶剂或助溶剂。增溶剂应无毒性、溶血作用和刺激性，并与主药不发生化学反应，性质稳定，特别是用于注射液时更应注意。 应用表面活性剂增溶时，成分的加入顺序有时可影响增溶效果。例如，吐温类对维生素A棕榈酸酯的增溶试验证明，将溶质与增溶剂先行混合，再加水稀释，能很好溶解。而将表面活性剂与水混合溶解，再加入维生素A棕榈酸酯，则几乎不溶。 助溶剂因与难溶性药物形成络合物、复盐或分子络合物而溶解。例如KI与I形成络合物而溶解；苯甲酸钠与咖啡因形成苯甲酸钠咖啡因而溶于水。 （6）稳定剂及乳化剂。多种药物与空气接触后易氧化变质，使药物变色，析出沉淀或增加毒性、失去药效。如肾上腺素易被氧化后聚合成黑色沉淀而失效。金属、光、热等因素也能加速氧化作用。为了避免药物的氧化，往往加入抗氧化剂、络合剂。常用的抗氧化剂有：亚硫酸钠（0.1%～0.2%）、亚硫酸氢钠（0.1%～0.2%）、焦亚硫酸钠（0.025%～0.1%）、硫代硫酸钠（0.1%～0.5%）、硫脲（0.05%～0.1%）、依地酸钠或钙钠（0.03%～0.05%）。 两种液体如油和水通过急剧振摇，可以形成乳剂，但不稳定，如在配方中加入乳化剂可提高其稳定性。常用的天然乳化剂有：西黄蓍胶、阿拉伯胶、果胶、明胶、胆酸钠、去氧胆酸钠等。亲油性的有羊毛脂、胆固醇等。半合成乳化剂有：纤维素衍生物，如甲基纤维素#羧甲基纤维素等。 合成乳化剂是近代发展很快、应用最广的一类乳化剂，品种也较多，它们大多为合成的表面活性剂。根据其在水中离解的性质分为阳离子型、阴离子型、二性型以及非离子型等几类，阴离子型乳化剂主要有硬脂酸钠、油酸钠、油酸钾、油酸钙、硬脂酸锌、双硬脂酸铝等；非离子型乳化剂主要有甘油单硬脂酸酯、甘油单月桂酸酯、聚甘油硬脂酸酯III、蔗糖单硬脂酸酯、蔗糖单棕榈酸酯等。 固体粉末乳化剂系指一些溶解度小、颗粒微细的固体粉末，它通过对二相的润湿作用，使固体粉末聚集在两相间形成膜层，以避免分散相彼此接触来稳定乳浊液。油/水型常用的有：氧化镁、氢氧化镁、氢氧化铝、皂土；水/油型常用的有：炭黑、氢氧化钙、硬脂酸镁、氢氧化锌。 （7）抑菌剂。为防止微生物的繁殖，常加入抑菌剂。常用的有0.5%酚、0.3%甲酚、0.2%氯甲酚、2%苯甲醇、0.05%～0.1%尼泊金、0.5%三氯叔丁醇等。但供静注用的注射剂中，不得加任何抑菌剂。 （8）局部止痛剂。某些注射剂用于皮下或肌肉注射时，对组织产生刺激而导致疼痛，甚至发炎，故常加入局部止痛剂，以减轻刺激性，常用有2%苯甲醇、0.5%三氯叔丁醇与盐酸普鲁卡因等。 |
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