兽药园地

设计兽药新制剂配方注应意的问题

日期:08-09 作者:阳光畜牧网- 小 + 大

    兽药新制剂的研制是否成功与原料质量、处方、生产工艺、包装等有关,而处方配制的合理性往往是关键,也是制剂研究的依据。在设计新兽药制剂时应注意以下几个问题。
    1 确定设计新制剂处方的目的
    设计处方应根据临床的需要和兽药市场的实际情况以及兽药产品的质量等方面综合考虑。以防治动物疾病,不影响人类健康为主要目的。对临床需要、市场上又没有的品种或虽然有此品种、但质量没过关,则可考虑设计新的制剂配方。但在市场经济条件下,这要冒一定的技术、经济风险,故其产出还应以社会效益为主要标志。
    2 选择原料并确定其用量
    选择原料时,应根据制剂使用目的,考虑主药和辅药的药动学特点、目前临床上的耐药性、疗效、不良反应、药物残留、使用对负及价格等因素。如研究治疗猪肠道感染药时,可考虑用难吸收的硫酸新霉素和二甲氧苄啶内服;长效的针剂则不能选用毒性大的硫酸新霉素,而选用半衰期较长、毒性小的药物如土霉素、氟苯尼考、恩诺沙星等;设计用于幼龄犬、猫的制剂一般不用氟喹诺酮类,而禽、猪、牛、羊则常用;头孢噻呋等新药由于价格较高,是宠物、种畜禽等贵重动物严重感染时的首选药,一般动物不用。复方组合中的各药物应有明确的针对性,防止盲目组合。青霉素和链霉素合用,前者破坏细菌细胞壁的完整性,有利于后者进入菌体内发挥作用,而四环素与青霉素合用时,因为四环素抑制细菌蛋白质合成,导致细菌细胞壁合成障碍,这使主要在细菌繁殖期有杀灭作用的青霉素的作用减弱。
    还应注意的是,一些作用机理相同的药物合用时疗效并不增强,毒性却可能增加,如氨基糖苷类抗菌素之间合用能增加对第E对脑神经(听神经)的毒性;氯霉素、大环内酯类、林可霉素类,因作用机理相似,均竞争细菌同一靶位,会出现拮抗作用。因此,组成复方时应注意药物之间的理化性质、药物动力学和药效学之间的相互作用与配伍禁忌。
    3 检查各药物之间的配伍关系是否合理
    因各种药物的理化性质和药理作用不同,配合不当会出现沉淀、结块、变色、失效甚至产生毒性,在临床上造成严重事故。如钙离子能显著增强洋地黄制剂的毒性,配伍应用时易发生中毒;有些利尿剂和肾上腺皮质激素由于能促进钾离子的排泄,亦能增强洋地黄制剂的毒性。有些药物配伍应用时,在体内代谢的过程中可能增强毒性和产生对抗作用:如氯化铵和氯化钙,能增加磺胺类药物在肾小管内析出,损伤肾脏;又如盐酸普鲁卡因的代谢产物—对氨基苯甲酸能对抗磺胺类药物的抑菌作用。四环素类药物在消化道内遇钙、镁等离子时,则形成络合物,抑制四环素类药物的吸收,使疗效下降。磺胺嘧啶与硫酸亚铁配伍时,可引起硫络血红蛋白血症,用药后不仅没有疗效,而且产生毒性。
    但在特殊情况下,也有将有拮抗作用的药物配伍使用,以突出主药的主要作用而矫正其副作用,如苯甲酸钠咖啡因与溴化物制成合剂,能很好地调整机体兴奋与抑制的平衡。所以必须对配伍后药物的性质、稳定性、剂量或浓度等问题有深刻了解,对可能产生的配伍禁忌应有预见性,并探讨这些配伍禁忌产生的原因,加以适当的处理或防止。
    4 根据需要调整配方的方法
    (1)调换成分。以作用相同的药物代替处方中的某一成分配伍,次硝酸铋在水中水解可生成硝酸,若与碳酸氢钠配伍会产生二氧化碳,如改为次碳酸铋,则可避免;为防止烟酰胺与维生素C的作用,可用烟酸代替烟酰胺。

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