青霉素类药物以其抗菌谱广而被广泛用于临床,但如果用药不当,会直接影响疗效,甚至产生耐药性。 一、青霉素溶媒的选择 青霉素为β-内酰胺类药物,分子中存在着不稳定的β-内酰胺环。它在干燥状态下稳定,在水溶液中除发生降解反应外,还会发生聚合反应,生成致敏性的聚合物。溶液的pH值对聚合反应影响很大,在偏酸性环境下只发生N型聚合反应,而在偏碱性环境下会同时发生N型和L型聚合反应。为减少其降解和聚合反应的发生,静脉滴注青霉素药液的pH值应控制在5~7。而很多临床兽医没有考虑这一因素,常用5%或10%的葡萄糖或者5%的萄萄糖氯化钠作为青霉素静脉滴注的溶媒。由于前者的pH值为3.5~5,后者为3.5~5.5,所以用它们做青霉素的溶媒是不适合的。然而肌肉注射青霉素时情况就不同了。临床常用0.9%的氯化钠或注射用水作为肌肉注射溶媒。用2%的苯甲醇做溶媒,肌肉易硬结,目前很少使用。用0.2%~0.25%的利多卡因注射液做溶媒,青霉素的稳定性、溶解度较好,在止痛、降低肌肉硬结方面较为理想,是肌注青霉素的最佳溶媒。 二、青霉素的静脉滴注次数及浓度 青霉素类药物静脉滴注血药浓度很快达到高峰,为0.5小时,而消除半衰期为40~45分钟,经过3~4小时约有90%已排出体外,6小时血药浓度已低于MlC(最低抑菌浓度)。而细菌受到青霉素冲击后再生长只需3~4h,若每日1次静脉滴注,则细菌有12h以上的时间不接触药物,从而可以继续繁殖,而繁殖出来的细菌到下一次药物达到高峰时又不易被杀灭,致使青霉素不能发挥其应有的疗效。按兽药药典规定,青霉素静脉滴注50万~100万单位,每日2~4次,使其充分发挥优势,方能获得最好的疗效,同时避免一次性大剂量用药给家禽带来的不良反应。 三、青霉素类药物静脉滴注时的输注速度 青霉素类药物静脉滴注时如速度过快,机体难以适应,单位时间内进入体内过多的药物会引起脑等部位出现不良反应,过慢又会使其水解和发生聚合反应,只要有03%的四聚物形成,就足以引发过敏反应,水解又使青霉素疗效下降,所以一次剂量的青霉素溶于100ml0.9%叫氯化钠注射用溶媒中,于1小时内滴完为好,并严格遵照现配现用的原则,不可久置后使用。 |
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